| 公开(公告)号 | CN1878772A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032839.8 |
| 申请日期 | 2004.11.09 |
| 专利名称 | 二环吡唑啉酮细胞因子抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/00(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/518,886 |
| 申请(专利权)人 | 宝洁公司 |
| 发明(设计)人 | M·P·克拉克;S·K·罗林;A·高勒拜斯基;T·A·布鲁格尔;M·沙巴特 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-09 PCT/US2004/037264 |
| 进入国家日期 | 2006.05.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，包括其所有对映体和非对映体形式及其可药用的盐， 所述化合物具有下式： 其中R是： a)-O[CH2]kR3；或 b)-NR4aR4b； R3是取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的碳环、取代的或未取代的杂环、取代的或未取代的芳基或亚烷基芳基、取代的或未取代的杂芳基或亚烷基杂芳基；指数k为0至5； R4a和R4b每个独立地为： a)氢；或 b)-[C(R5aR5b)]mR6； 每个R5a和R5b独立地为氢、-OR7、-N(R7)2、-CO2R7、-CON(R7)2；C1-C4直链的、支链的或环状的烷基及其混合物；R6是氢、-OR7、-N(R7)2、-CO2R7、-CON(R7)2；取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的杂环、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的杂芳基；R7是氢、水溶性阳离子、C1-C4烷基、或取代的或未取代的芳基；指数m为0至5； R1是： a)取代的或未取代的芳基；或 b)取代的或未取代的杂芳基； L是连接基团，其选自： i)-[C(R12)2]n-； ii)-[C(R12)2]nNR12[C(R12)2]n-；和 iii)-[C(R12)2]nO[C(R12)2]n-； R12是氢、C1-C4烷基，以及它们的混合物；或两个R12单元可以合在一起以形成羰基单元；指数n为0至2的单元； 每个R2单元独立地选自： a)氢； b)-(CH2)jO(CH2)nR8； c)-(CH2)jNR9aR9b； d)-(CH2)jCO2R10； e)-(CH2)jOCO2R10； f)-(CH2)jCON(R10)2； g)-(CH2)jOCON(R10)2； h)两个R2单元可以合在一起以形成羰基单元； i)及其混合物； R8、R9a、R9b和R10各自独立地选自氢、C1-C4烷基，及其混合物；R9a和R9b可以合在一起以形成包括3至7个原子的碳环或杂环；两个R10单元可以合在一起以形成包括3至7个原子的碳环或杂环；j是0至5的指数； Z是O、S、NR11或NOR11；R11是氢或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及6，7-二氢-5H-吡唑并[1，2a]吡唑-1-酮，其能抑制炎性细胞因子的细胞外释放，所述细胞因子是造成一种或多种人类或高等哺乳动物疾病状态的因素。本发明还涉及包括所述6，7-二氢-5H-吡唑并[1，2a]吡唑-1-酮的组合物和预防、缓和或换句话讲控制酶的方法，所述酶被理解为造成本发明所述的疾病状态的因素的活性组分。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047287 英 |
