| 公开(公告)号 | CN1878551A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480033295.7 |
| 申请日期 | 2004.11.10 |
| 专利名称 | 4-苯基哌啶磺酰基甘氨酸转运体抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/445(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/445(2006.01)I;C07D211/54(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.12 US 60/519,348 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·W·林斯利;D·D·维斯诺斯基;Z·赵 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-10 PCT/US2004/037359 |
| 进入国家日期 | 2006.05.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式I的化合物： 其中： R1选自： (1)氢， (2)C1-6烷基， 其是未取代的或被卤素、羟基或苯基取代， (3)-O-C1-6烷基，或 (4)卤素； R2选自： (1)C1-6烷基， 其是未取代的或被卤素、羟基或苯基取代， (2)C3-7环烷基， 其是未取代的或被卤素、羟基或苯基取代， (3)苯基， 其是未取代的或被一个或多个独立地选自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基， 其是未取代的或被下列取代： (i)卤素， (ii)苯基， (iii)-NR10R11， (b)-O-C1-6烷基， 其是未取代的或被1-6个氟取代， (c)卤素， (d)羟基， (e)-SCF3， (f)-SCHF2， (g)-SCH3， (h)-CO2R9， 其中R9独立地选自： (i)氢， (ii)-C1-6烷基， 其是未取代的或被1-6个氟取代， (iii)苄基，和， (iv)苯基， (i)-CN， (j)-NR10R11， 其中R10和R11独立地选自： (i)氢， (ii)-C1-6烷基， 其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代，其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基， (iii)-C5-6环烷基， (iv)-吡咯烷基， 其是未取代的或被NR10aR11a取代， (v)苄基，和， (vi)苯基， (k)-CONR10R11，和 (l)-NO2，和 (4)杂环，其中杂环选自： 苯并咪唑基，苯并咪唑酮基，苯并呋喃基，苯并呋咱基，苯并吡唑基，苯并三唑基，苯并噻吩基，苯并唑基，咔唑基，咔啉基，噌琳基，呋喃基，咪唑基，吲哚满基，吲哚基，茚嗪基，吲唑基，异苯并呋喃基，异氮茚基，异喹啉基，异噻唑基，异唑基，萘吡啶基，二唑基，唑基，唑啉，异唑啉，氧杂环丁烷基，吡喃基，吡嗪基，吡唑基，哒嗪基，吡啶并吡啶基，哒嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，四氢吡喃基，四唑基，四唑并吡啶基，噻二唑基，噻唑基，噻吩基，三唑基，氮杂环丁烷基，1，4-二烷基，氮杂环庚烷基，哌嗪基，哌啶基，吡啶-2-酮基，吡咯烷基，吗啉基，硫吗啉基，二氢苯并咪唑基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，二氢苯并唑基，二氢呋喃基，二氢咪唑基，二氢吲哚基，二氢异唑基，二氢异噻唑基，二氢二唑基，二氢唑基，二氢吡嗪基，二氢吡唑基，二氢吡啶基，二氢嘧啶基，二氢吡咯基，二氢喹啉基，二氢四唑基，二氢噻二唑基，二氢噻唑基，二氢噻吩基，二氢三唑基，二氢氮杂环丁烷基，亚甲二氧基苯甲酰基，四氢呋喃基和四氢噻吩基，和它们的N-氧化物，其是未取代的或被一个或多个独立地选自下列的取代基取代： (a)-C1-6烷基， (b)-O-C1-6烷基， (c)卤素， (d)羟基， (e)苯基， (f)三氟甲基， (g)-OCF3， (h)-SCF3， (i)-SCHF2， (j)-SCH3， (k)-CO2R9， (l)-NR10R11，和 (m)-CONR10R11； R3是C1-6烷基，其是未取代的或被卤素取代； R4和R5独立地选自 (1)氢，和 (2)C1-6烷基， 或R4和R5可以连接形成环己基或环戊基环； 条件是，其中如果R1、R4和R5是氢且R3是未取代的C1-6烷基，那么R2不是2-甲氧基-苯基；和其药学可接受的盐和其单一的非对映体。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制甘氨酸转运体GlyT1的化合物，且该化合物可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递功能紊乱有关的神经病学和精神病学病症、以及其中涉及甘氨酸转运体GlyT1的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/046601 英 |
