网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:制备抗病毒核苷衍生物的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

制备抗病毒核苷衍生物的方法

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/A·J·布里格斯;C·A·德沃拉克;A·普林斯
公开(公告)号 CN1878783A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200480032924.4  
申请日期 2004.09.06  
专利名称 制备抗病毒核苷衍生物的方法  
主分类号 C07H19/056(2006.01)I  
分类号 C07H19/056(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.11 US 60/502,074  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 A·J·布里格斯;C·A·德沃拉克;A·普林斯  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-09-06 PCT/EP2004/009911  
进入国家日期 2006.05.08  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 制备式Id化合物的方法: 其中R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、C3-7-环烷基或任选被C1-3-烷基、C1-3-烷氧基和卤素取代的苯基:, 该方法包括下列步骤: (a)使1-((2S,3S,4R,5S)-3,4-二羟基-5-羟基甲基-四氢-呋喃-2-基)-1H-[1,2,4]三唑-3-甲酸酰胺(IIc)与vic-二醇试剂反应,得到式IIa化合物,其中R1a和R1b为vic-二醇或醇保护基团; (b)使式IIa化合物与酰化剂反应,产生式IIb化合物,其中R1a和R1b如上文定义且R4为胺保护基团; (c)使式IIb化合物与脱保护试剂反应,得到式Id化合物; (d)如果需要,将式Id化合物转化为其酸加成盐或溶剂化物或水合物。  
摘要 本发明涉及制备左旋韦林(1-(3S,4R-二羟基-5S-羟基甲基-四氢-呋喃-2S-基)-1H-[1,2,4]三唑-3-甲酸酰胺;Id:R1=R2=R3=H)的5-羟基甲基基团2-氨基甲酸酯以及它们的酸加成盐的方法及新的中间体。本发明的方法提供了高效、以更少的生产步骤选择性生产的高纯度单酯。该方法包括使环亚叉基左旋韦林化合物与N-氨基甲酸酯-N-羧酸酐缩合,随后脱保护,直接获得产物的盐酸盐。单酯可用于治疗病毒性疾病,并且具有比母体化合物更有效的吸收性。  
国际公布 2005-03-17 WO2005/023827 英  
...
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
皖ICP备06007007号
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map