公开(公告)号
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CN1875001A
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公开(公告)日
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2006.12.06
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申请(专利)号
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CN200480031722.8
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申请日期
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2004.10.28
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专利名称
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作为PPAR激活剂的苯并增环化合物
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主分类号
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C07D213/38(2006.01)I
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分类号
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C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/345(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.5 EP 03104082.7
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-10-28 PCT/EP2004/012199
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进入国家日期
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2006.04.27
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物: 及其对映异构体及其可药用盐和酯, 其中 X1为O,S,或CH2; R1为氢或C1-7-烷基; R2为氢或C1-7-烷基, 或者,如果X1为CH2,R2为氢,C1-7-烷基或C1-7-烷氧基; R3为氢或C1-7-烷基; R4和R5或R5和R6彼此键合,与它们连接的碳原子一起形成环,且 R4和R5或R5和R6一起为: -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-S-,-S-CH=CH-,-CH=CH-O-,-O-CH=CH-, -(CH2)p-,-O-(CH2)q-或-(CH2)q-O-, 其中p为3、4或5和q为2或3;和 R4和R6用于形成如上所述的环结构,或者彼此独立地选自:氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; R7和R8彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6和R7之一为 其中 X2为S,O,或NR9; R9为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基,羟基-C2-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; Y1,Y2,Y3和Y4为N或C-R12,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一个或两个为N,其余的为C-R12; R10为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,或氟代-C1-7-烷基; R11为氢,C1-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12在每种情形下彼此独立,选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷酰基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,和C2-7-炔基; R13为芳基或杂芳基;和 n为0,1或2; 条件是排除下列式I化合物,其中 X1为O,R2和R3为氢, R6为 X2为O或S,且R10和R11为氢。
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摘要
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本发明涉及式(I)化合物及其所有对映异构体以及其药用盐和/或酯,其中R6和R7是式(II),R4和R5或R5和R6一起与它们连接的碳原子形成如说明书中所定义的环,X1、X2、Y1至Y4、R1至R13和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。
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国际公布
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2005-06-02 WO2005/049572 英
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