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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为PPAR激活剂的苯并增环化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为PPAR激活剂的苯并增环化合物

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特
公开(公告)号 CN1875001A  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN200480031722.8  
申请日期 2004.10.28  
专利名称 作为PPAR激活剂的苯并增环化合物  
主分类号 C07D213/38(2006.01)I  
分类号 C07D213/38(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;A61K31/345(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.5 EP 03104082.7  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-10-28 PCT/EP2004/012199  
进入国家日期 2006.04.27  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 程金山  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物: 及其对映异构体及其可药用盐和酯, 其中 X1为O,S,或CH2; R1为氢或C1-7-烷基; R2为氢或C1-7-烷基, 或者,如果X1为CH2,R2为氢,C1-7-烷基或C1-7-烷氧基; R3为氢或C1-7-烷基; R4和R5或R5和R6彼此键合,与它们连接的碳原子一起形成环,且 R4和R5或R5和R6一起为: -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-S-,-S-CH=CH-,-CH=CH-O-,-O-CH=CH-, -(CH2)p-,-O-(CH2)q-或-(CH2)q-O-, 其中p为3、4或5和q为2或3;和 R4和R6用于形成如上所述的环结构,或者彼此独立地选自:氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; R7和R8彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基; 以及R6和R7之一为 其中 X2为S,O,或NR9; R9为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基,羟基-C2-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; Y1,Y2,Y3和Y4为N或C-R12,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一个或两个为N,其余的为C-R12; R10为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,或氟代-C1-7-烷基; R11为氢,C1-7-烷基,或C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R12在每种情形下彼此独立,选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷酰基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,和C2-7-炔基; R13为芳基或杂芳基;和 n为0,1或2; 条件是排除下列式I化合物,其中 X1为O,R2和R3为氢, R6为 X2为O或S,且R10和R11为氢。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其所有对映异构体以及其药用盐和/或酯,其中R6和R7是式(II),R4和R5或R5和R6一起与它们连接的碳原子形成如说明书中所定义的环,X1、X2、Y1至Y4、R1至R13和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。  
国际公布 2005-06-02 WO2005/049572 英  
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