公开(公告)号
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CN1872831A
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公开(公告)日
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2006.12.06
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申请(专利)号
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CN200510049933.0
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申请日期
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2005.06.03
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专利名称
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一种抗艾滋病药物关键中间体的制备方法
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主分类号
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C07C59/50(2006.01)I
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分类号
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C07C59/50(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江中贝化工有限公司
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发明(设计)人
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李文泽;张 达;徐明东;梅义将
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地址
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318000浙江省台州市椒江区岩头工业开发区海城路2号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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杭州中成专利事务所有限公司
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代理人
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冯子玲
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种如以下结构式(2)的抗艾滋病药物关键中间体化合物的制备方法,其特征在于以下步骤: a、将苯甲醛与乙酰乙酸乙酯缩合为苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)化合物; b、将步骤a中的缩合物苯甲叉乙酰乙酸乙酯式(3)还原为苯丙酰乙酸乙酯式(4)化合物; c、将步骤b中的还原物苯丙酰乙酸乙酯式(4)在手性试剂的作用下与溴丙烷发生格氏反应,生成(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)化合物; d、将步骤c中所得的产物(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸乙酯式(5)水解,得到式(2)化合物。
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摘要
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本发明公开了一种抗艾滋病药物关键中间体的制备方法,该方法以苯甲醛为起始原料,经缩合、还原、格氏、水解反应,制备(R)-3-羟基-3-(2-苯基乙基)-己酸式(2)化合物。总收率为50~60%。
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国际公布
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