| 公开(公告)号 | CN1874777A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480032163.2 |
| 申请日期 | 2004.08.30 |
| 专利名称 | 作为甘氨酸摄取抑制剂用于治疗精神病的1-(2-氨基-苯甲酰基)-哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 EP 03019686.9 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·阿尔贝拉蒂-贾尼;S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;M·H·内蒂克温;R·D·诺可罗司;E·皮那德;H·思塔德尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-30 PCT/EP2004/009665 |
| 进入国家日期 | 2006.04.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物及其可药用酸加成盐 其中 Ar为未取代的或取代的芳基或含有一个、两个或三个氮原子的6-元杂芳基，并且其中的芳基和杂芳基被一个或多个取代基取代，所述取代基选自羟基、卤素、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、卤素取代的(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤素取代的(C1-C6)-烷氧基、NR7R8、C(O)R9或SO2R10； R1为氢或(C1-C6)-烷基； R2和R2’彼此独立地为氢、其中R为氢或(C1-C6)-烷基的(CR2)n-羟基、或者为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、卤素取代的(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-环烷基、(CH2)n-杂环烷基、(CH2)n-O-(C1-C6)-烷基或(CH2)n-芳基，或者 R2和R2’与它们所连接的N原子一起形成除N原子外还任选地含有另一个选自N、S或O的杂原子的杂环烷基环，所述的环是未取代的或被(CH2)n-羟基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(CH2)n-O-(C1-C6)-烷基取代的，或者与N原子一起形成除N原子外还任选地含有一个、两个或三个另外的氮原子的5-元杂芳基并且其中的杂芳基是未取代的或被(C1-C6)-烷基取代的； R3、R4和R6彼此独立地为氢、卤素、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧基；R5为NO2、CN、C(O)R9、S-(C1-C6)-烷基、SO2R10或者为NR11R12；R7和R8彼此独立地为氢、(CH2)n-(C3-C6)-环烷基或(C1-C6)-烷基，或者与 它们所连接的N原子一起形成除N原子外还任选地含有另一个选自N、S或O的杂原子的杂环烷基环； R9为羟基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基或NR7R8； R10为(C1-C6)-烷基、(CH2)n-(C3-C6)-环烷基或NR7R8； R11和R12彼此独立地为氢、C(O)-(C1-C6)-烷基、SO2-(C1-C6)-烷基，或与N-原子一起形成除N原子外还任选地含有一个、两个或三个另外的氮原子的5-元杂芳基并且其中的杂芳基是未取代的或被卤素、(C1-C6)-烷基或(CH2)n(C3-C6)-环烷基取代的； n为0、1或2； 其条件是不包括 1-[5-(氨基磺酰基)-2-(4-吗啉基)苯甲酰基]-4-苯基-哌嗪， 1-(4-甲氧基苯基)-4-[2-(4-吗啉基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-(4-吗啉基)-5-硝基苯甲酰基]-4-[2-硝基-4-(三氟甲基)苯基]-哌嗪， 1-(4-甲氧基苯基)-4-[5-硝基-2-(1-吡咯烷基)苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-[4-(2-羟基乙基)-1-哌嗪基]-5-硝基苯甲酰基]-4-(4-甲氧基苯基)-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[5-硝基-2-(1-哌啶基)苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[5-硝基-2-(1-吡咯烷基)苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-甲基-1-哌啶基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[2-氟-4-(1-氧代丙基)苯基]-4-[2-(4-吗啉基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪， 1-[5-[[甲基(苯基甲基)氨基]磺酰基]-2-(4-吗啉基)苯甲酰基]-4-(4-硝基苯基)-哌嗪和 1-(4-乙酰基-2-氟苯基)-4-[2-(4-吗啉基)-5-硝基苯甲酰基]-哌嗪。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中的取代基如权利要求1所定义。该化合物可用于治疗精神病、疼痛、神经变性性记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，如注意力缺陷障碍或早老性痴呆。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023260 英 |
