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由肠溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的药物制剂

医药数据库中心 药学论坛 葛兰素集团有限公司/德克·M·J·范希
公开(公告)号 CN1874778A  
公开(公告)日 2006.12.06  
申请(专利)号 CN200480032593.4  
申请日期 2004.08.31  
专利名称 由肠溶聚合物包衣的包含嘧啶-A-酮衍生物的药物制剂  
主分类号 A61K31/513(2006.01)I  
分类号 A61K31/513(2006.01)I;A61K9/56(2006.01)I;A61K9/30(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.2 GB 0320522.6  
申请(专利权)人 葛兰素集团有限公司  
发明(设计)人 德克·M·J·范希  
地址 英国米德尔塞克斯  
颁证日  
国际申请 2004-08-31 PCT/EP2004/009726  
进入国家日期 2006.04.30  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 英国;GB  
主权项 药物制剂,其包含片芯,该片芯含有式(I)化合物的药物活性成分:其中: Ra和Rb一起是(CH2)n,其中n是3或4,该Ra和Rb与它们所连接的嘧啶环碳原子形成稠合的5-或6-元碳环;以及, R1是任选被卤素取代的苯基; R2是被NR5R6取代的C(1-3)烷基; R3和R4形成4-(4-三氟甲基苯基)苯基部分;以及 R5和R6可以相同或不同,各自选自氢或C(1-6)烷基; 以及包含肠溶聚合物的壳。  
摘要 本发明提供了用于口服给药的肠溶聚合物包衣片制剂,其包含磷脂酶A2酶脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)抑制剂,涉及这些制剂的制备方法以及它们在治疗中特别是治疗动脉粥样硬化症中的应用。  
国际公布 2005-03-10 WO2005/021002 英  
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