| 公开(公告)号 | CN1872841A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN200510026350.6 |
| 申请日期 | 2005.06.01 |
| 专利名称 | 瑞舒伐他汀钙及其关键中间体的制备方法 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 信谊药厂 |
| 发明(设计)人 | 戴 健;张跃良;项春丽;黄 河 |
| 地址 | 200071上海市中兴路494号22号信箱 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种制备瑞舒伐他汀钙中间体化合物I-XI方法， 其步骤包括： 提供化合物I-X，如下所示反应生成化合物I-XI： 用乙醚萃取反应混合物； 分离出有机相，蒸除溶剂，制得含化合物I-XI的浓缩液； 向所得浓缩液中加入甲苯/乙醚混合物，室温下搅拌至溶解； 冷却至0-4℃条件下结晶至完全； 过滤，取滤饼真空干燥，得黄色晶体状的精制化合物I-XI； 其中，浓缩液：甲苯/乙醚混合物(w/v)＝1∶1～1∶1.5，甲苯∶乙醚(v/v)＝3∶1～1∶1。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种制备瑞舒伐他汀钙中间体化合物I-XI的方法，确保了化合物I-XI的纯净，由此确保了后续反应中立体选择性的完全。在产业化上，虽然由化合物I-X制得化合物I-XII两步反应的得率略低于EP 0,521,471 A1，但在化合物I-XII的纯化中，只需柱效(即层析柱长度与截面直径之比值)较低的层析柱即可，由此降低了生产成本，并缩短了生产周期，提高了总体效率。 |
| 国际公布 |
