| 公开(公告)号 | CN1286812C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN99809777.2 |
| 申请日期 | 1999.07.16 |
| 专利名称 | 作为抗血栓形成剂的双哌啶类 |
| 主分类号 | C07D211/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D211/60(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.7.17 FR 98/09166 |
| 申请(专利权)人 | L·拉峰试验公司 |
| 发明(设计)人 | C·约;M·亨利;T·吉鲍洛特;B·莱苏 |
| 地址 | 法国迈松阿尔福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-07-16 PCT/FR1999/001745 |
| 进入国家日期 | 2001.02.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 王 杰 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下式(I)的化合物或其与药用酸形成的加成盐： 式I 其中： i)R1选自： —C1-C4烷基； —单环C6芳基， —杂芳基，选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、喹啉基、苯并二氧杂环己烷基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和吡嗪基； —芳核任选地被取代的苯基(C1-C4)烷基， 所述芳基和杂芳基可被独立地选自如下的一个或多个基团取代： C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、及其中R是C1-C4烷基的基团-O-CH2-COOR， —下式的基团： 其中R4和R′4选自C1-C8烷基和多环C7或C10环烷基，这些基团任选地被选自卤素和羟基的基团取代，R′4也可以是氢，或者R4和R′4一起形成五亚甲基，这个基团本身可以被(C6-C14)芳基(C1-C4)烷基取代； —下式的基团： 其中m＝1至4而R5选自苯基、甲氧基苯基、吲哚基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二氧杂环己烷基、苯并噻吩基和苯并呋喃基， 而R2是氢， ii)或者R1是氢而R2选自下式的基团： -NH-CO-R6， R6选自苄氧基、苯并二氧杂环戊烯基， 及下式的基团： -NH-SO2-R7， R7选自： —C1-C5烷基，其任选地被选自卤素的一个或多个基团取代； —C2-C5链烯基； —单环C5或C6环烷基； —单、双或三环C6-C14芳基； —杂芳基，选自吡啶基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并二氧杂环己烷基，苯并二氧杂环戊烯基、异唑基、苯并二英基、苯并噻吩基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基和苯并噻唑基； —苯基(C1-C4)烷基和萘基(C1-C4)烷基； —及下式的基团： 其中n＝1、2或3而B为-CH2-， 所述芳基或杂芳基任选地被一个或多个独立地选自如下的基团取代：卤素、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、三氟甲基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基磺酰基、硝基、二((C1-C4)烷基)氨基和苯基， iii)R3选自氢原子、C1-C4烷基和苯基(C1-C4)烷基； iv)A选自基团-NH-CHR10-，-NH-CHR10-CH2-和 其中p＝1或2， —R10选自氢、C1-C4烷基和C6-C14芳基， v)Z1和Z2是氢原子或胺的保护基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中：R1、R2、R3、Z1、Z2如权利要求1定义。所述化合物抑制血纤维蛋白原在Gp IIb/IIIa血小板受体上的固定并作为抗血栓形成试剂用于治疗。 |
| 国际公布 | 2000-01-27 WO2000/003986 法 |
