| 公开(公告)号 | CN1871012A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480020467.7 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 趋化因子受体活性的7和8元杂环环苯基苄基酰胺调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D417/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.15 US 60/487,317 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | 葛 敏;S·D·戈布尔;A·帕斯特纳克;杨立虎 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/US2004/021996 |
| 进入国家日期 | 2006.01.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 其中 X是O、N、S、SO2或C； R1选自： 氢、-C1-6烷基、-C0-6烷基-O-C1-6烷基、-C0-6烷基-S-C1-6烷基、-(C0-6烷基)-(C3-7环烷基)-(C0-6烷基)、羟基、杂环基、-CN、-NR12R12、-NR12COR13、-NR12SO2R14、-NR12SO2NR12R12、-COR11、-CONR12R12，以及苯基，其中： 所述烷基和环烷基未取代或被1-7个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-O-C1-3烷基、三氟甲基、C1-3烷基、-O-C1-3烷基、-COR11、-SO2R14、-NHCOCH3、-NHSO2CH3、杂环基、＝O和-CN， 所述苯基和杂环基未取代或被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基和三氟甲基； R11选自：羟基、氢、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、苄基、苯基、C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基， R12独立选自：氢、C1-6烷基、苄基、苯基、C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基， R13选自：氢、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、苄基、苯基、C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基，以及 R14选自：羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、苄基、苯基、C3-6环烷基，其中烷基、苯基、苄基和环烷基未取代或可被1-3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、-C1-3烷基、-C1-3烷氧基、-CO2H、-CO2-C1-6烷基以及三氟甲基； R2选自： (a)氢， (b)C1-3烷基，未取代或被1-3个氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-3个氟取代， (d)羟基， (e)氯， (f)氟， (g)溴，以及 (h)苯基； R3选自： (a)氢， (b)羟基， (c)卤素， (d)C1-3烷基，未取代或被1-6个独立选自下列的取代基取代：氟、羟基和-COR11， (e)NR12R12， (f)-COR11， (g)-CONR12R12， (h)NR12CONR13， (i)-OCONR12R12， (j)-NR12CONR12R12， (k)杂环， (l)-CN， (m)-NR12-SO2-NR12R12， (n)-NR12-SO2-R14，以及 (o)硝基； R4选自： (a)氢， (b)C1-3烷基，未取代或被1-3个氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-3个氟取代， (d)羟基， (e)氯， (f)氟， (g)溴，以及 (h)苯基； R5选自： (a)C1-6烷基，未取代或被1-6个氟、羟基或两者取代， (b)-O-C1-3烷基，未取代或被1-6个氟取代， (c)-CO-C1-6烷基，未取代或被1-6个氟取代， (d)-S-C1-6烷基，未取代或被1-6个氟取代， (e)吡啶基，未取代或被一个或多个选自下面的基团取代：卤素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (f)氟， (g)氯， (h)溴， (i)-C4-6环烷基，未取代或被1-6个氟取代， (j)-O-C4-6环烷基，未取代或被1-6个氟取代， (k)苯基，未取代或被一个或多个选自下面的基团取代：卤素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (l)-O-苯基，未取代或被一个或多个选自下面的基团取代：卤素、三氟甲基、C1-4烷基、以及COR11， (m)-杂环基， (n)-CN，以及 (o)-COR11； R6选自： (a)氢， (b)C1-3烷基，未取代或被1-6个氟取代， (c)-O-C1-3烷基，未取代或被1-6个氟取代， (d)氯， (e)氟， (f)溴，以及 (g)苯基； R7选自： (a)氢， (b)(C0-6烷基)-苯基， (c)(C0-6烷基)-杂环； (d)(C0-6烷基)-C3-7环烷基； (e)(C0-6烷基)-COR11； (f)(C0-6烷基)-(亚烃基)-COR11； (g)(C0-6烷基)-SO3H， (h)(C0-6烷基)-W-C0-4烷基，其中W选自：单键、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-CO2-、-CONR12-以及-NR12-， (i)(C0-6烷基)-CONR12-苯基， (j)(C0-6烷基)-CONR15-V-NR11-，其中V选自C1-6烷基或苯基，以及 (k)当X是O、S或SO2时，不存在； 其中R15是氢或C1-4烷基，或其中R15通过1-5个碳链与V的一个碳相连形成环， C0-6烷基未取代或被1-5个取代基取代，其中取代基独立选自： (a)卤素， (b)羟基， (c)-C0-6烷基 (d)-O-C1-3烷基， (e)三氟甲基，以及 (f)-C0-2烷基-苯基， 苯基、杂环、环烷基以及C0-4烷基未取代或被1-5个独立选自下列的取代基取代： (a)卤素， (b)三氟甲基， (c)羟基， (d)C1-3烷基， (e)-O-C1-3烷基， (f)-C0-3烷基-CONR11， (g)-CN， (h)-NR12R12， (i)-CONR12R12，以及 (j)-C0-3-杂环， 其中，苯基和杂环可以与另一杂环稠合，其自身可未取代或被1-2个独立选自羟基、卤素-COR11和-C1-3烷基的取代基取代，以及其中 亚烃基未取代或被1-3个独立选自下列的基团取代： (a)卤素， (b)三氟甲基， (c)C1-3烷基， (d)苯基，以及 (e)杂环； 其R8选自： (a)氢， (b)当X是O |
| 摘要 | 本发明涉及该式化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R16如本文定义，其适用作趋化因子受体活性调节剂。特别地，这些化合物适用作趋化因子受体CCR-2受体调节剂。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/010154 英 |
