| 公开(公告)号 | CN1869027A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200610079460.3 |
| 申请日期 | 2006.05.08 |
| 专利名称 | 双阳离子3,5-二苯基异噁唑类的合成和抗原虫活性 |
| 主分类号 | C07D261/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D261/08(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.5.5 US 60/677,978 |
| 申请(专利权)人 | 查珀尔希尔北卡罗来纳大学 |
| 发明(设计)人 | 理查德·R.·蒂德韦尔;唐纳德·A.·帕特里克;斯坦尼斯拉夫·A.·巴库诺夫;斯韦特兰娜·M.·巴库诺娃 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学可接受的盐： 其中： R1和R2各自独立地选自H、烷基、取代的烷基、芳基、取代的芳基、卤素、硝基、羟基、烷氧基、芳氧基和芳烷氧基； s和t各自独立地是0至1的整数，其中s和t中至少一个是1； y和z各自独立地是0至3的整数； X1和X2各自选自：和 其中： 每个R3独立地选自H、羟基、酰氧基和烷氧基； 每个R4、R5、R6和R7独立地选自H、烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基、羟基、烷氧基、羟基烷基、羟基环烷基、烷氧基环烷基、氨基烷基、酰氧基、烷基氨基烷基和烷氧羰基；或 R3和R5一起代表C2-C10烷基、C2-C10羟基烷基或C2-C10亚烷基；或 R3和R5一起是： 其中u是1-4的整数，且R8是H或-CONHR9NR10R11，其中R9是烷基，而R10和R11各自独立地选自H和烷基； 条件是式(I)的化合物不是3，5-双(4-脒基苯基)异噁唑。 |
| 摘要 | 本发明描述了新的双阳离子3，5-二苯基异噁唑化合物。提供了这些新化合物的合成路线。这些化合物中的一些针对布氏布氏锥虫和恶性疟原虫表现与furamidine相当的体外活性。这些新化合物中的大部分对VERO细胞还具有比furamidine更低的毒性。 |
| 国际公布 |
