| 公开(公告)号 | CN1870991A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480030741.9 |
| 申请日期 | 2004.09.01 |
| 专利名称 | 作为多聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂的被取代的吲哚类化合物 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D209/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.4 US 60/500,039 |
| 申请(专利权)人 | 安万特药物公司 |
| 发明(设计)人 | J·Z·蒋;J·R·克尔;S·迈赫迪;N·莫尔克罗夫特;K·Y·缪齐克;P·M·温特劳布;P·R·伊斯特伍德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-01 PCT/US2004/028543 |
| 进入国家日期 | 2006.04.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物在制备用于治疗因多聚(腺苷5’-二磷酸核糖)聚合酶(PARP)的作用而引起的疾病或病症的药物中的用途，包括该化合物的对映异构体、立体异构体和互变异构体及它们可药用的盐、溶剂化物或衍生物，该化合物具有式(I)所示的一般结构： 其中 R是氢、羟基、C1-4烷氧基或氨基； R1是C1-6烷基、C6-12芳基、C6-12芳基C1-4烷基、C6-12芳基磺酰基或杂芳基，且其中的烷基、芳基或杂芳基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：卤素；C1-6烷基；C2-6链烯基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数、x是0至8的整数、y是1至9的整数且x与y的和为2n+1；C1-4烷氧基；C1-4硫代烷基；羟基；羟基C1-4烷基；C1-4酰氧基；硝基；氨基；C1-4烷基氨基；C1-4二烷基氨基；氨基C1-4烷基；C1-4烷基氨基C1-4烷基；C1-4二烷基氨基C1-4烷基；-CN；-CO2H；-CO2C1-4烷基；-NHCOC1-4烷基；取代或未取代的苯基；取代或未取代的苯氧基；取代或未取代的苄氧基；取代或未取代的吡咯基；以及取代或未取代的吡啶基； R2和R3相同或不同且分别选自： 氢、C1-4烷基、C1-4二烷基氨基C1-4烷基、吡咯烷基C1-4烷基、咪唑基或选自以下的杂环基：吗啉基、硫吗啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚基、哌嗪基、二氮杂环庚基、二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基以及三氮杂环辛基；且其中的杂环基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO以及-CO2C1-4烷基；或 R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成咪唑基或选自以下的杂环基：吗啉基、硫吗啉基、吖丙啶基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚基、哌嗪基、二氮杂环庚基、二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基以及三氮杂环辛基；且其中的杂环基可任选被一个或数个选自以下的取代基取代：C1-4烷基、氧代、-CHO、-CO2C1-4烷基、羟基C1-4烷基、环氧乙烷基C1-4烷基、二羟基C1-4烷基、-(CH2)aN-CO2C1-4烷基、羟基，以及-(CH2)aOPO(OC1-4烷基)2，其中a是1至4的整数； R4是C1-4烷基；式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整数、x是0至8的整数、y是1至9的整数且x与y的和为2n+1；C1-4烷氧基；或C1-4硫代烷基；以及 X和Y相同或不同且分别选自CH或N。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列如本文所述的式(I)的被取代吲哚衍生物。本发明还涉及制备这类化合物的方法。本发明的化合物是多聚(腺苷5’-磷酸核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，因此可用作药物，尤其可用于治疗和/或预防各种疾病，包括与中枢神经系统和心血管紊乱相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023246 英 |
