| 公开(公告)号 | CN1871247A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031148.6 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 新型次磺酰胺 |
| 主分类号 | C07H15/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/14(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.21 AU 2003904501;2003.8.21 AU 2003904500;2003.8.21 AU 2003904509 |
| 申请(专利权)人 | 格里菲斯大学 |
| 发明(设计)人 | 劳伦斯·M·冯伊茨斯坦;克里斯托弗·B·戴维斯;罗宾·J·汤姆森;里甘·D·哈特内尔;保罗·D·O·马奇 |
| 地址 | 澳大利亚昆士兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/AU2004/001115 |
| 进入国家日期 | 2006.04.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学可接受的盐， 其中A选自O、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R′9、N→O和C(O)； 以及，当A是O且q是1时，R1和R2之一选自氢；任选取代的C1-3或＞C30的烷基，其中烷基可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的C2-3或＞C30的烯基，烯基可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分内被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的酰基；任选取代的芳基；任选取代的杂环和碳水化合物部分； 而R1和R2中另一个选自氢；任选取代的烷基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的烯基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分内被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳基；任选取代的杂环；任选取代的酰基和碳水化合物部分； 但是，当A是S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R9′、N→O或C(O)且q是1，或者A是O、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R9′、N→O或C(O)且q是0时，则R1和R2独立地选自氢；任选取代的烷基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的烯基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分内被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳基；任选取代的酰基和碳水化合物部分，或R1和R2与它们所依附的氮原子一起形成饱和或不饱和的、任选取代的杂环基团，该基团可以包括选自O、N和S的额外杂原子； X1选自OR3、SR3、NR3R′3、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR3、-N(C＝(Z)(T)nR3)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R3、OSO2R3、OPO3R3R′3、OPO2R3R′3、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)2OR3、PO3R3R′3、NR3NR′3R″3、SNR3R′3、NR3SR′3、SSR3和R3，或者为氧代基团，＝S、＝NOR3或＝CR3R′3且X1′不存在； X2选自OR4、SR4、NR4R′4、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR4、-N(C＝(Z)(T)nR4)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R4、OSO2R4、OPO3R4R′4、OPO2R4R′4、S(O)R4、S(O)2R4、S(O)2OR4、PO3R4R′4、NR4NR′4R″4、SNR4R′4、NR4SR′4、SSR4和R4，或者为氧代基团，＝S、＝NOR4或＝CR4R′4且X2′不存在； X3和X3′独立地选自OR5、SR5、NR5R′5、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR5、-N(C＝(Z)(T)nR5)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R5、OSO2R5、OPO3R5R′5、OPO2R5R′5、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)2OR5、PO3R5R′5、NR5NR′5R″5、SNR5R′5、NR5SR′5、SSR5和R5，或者X3为＝O、＝S、＝NOR5或＝CR5R′5且X3′不存在； X4选自OR6、SR6、NR6R′6、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR6、-N(C＝(Z)(T)nR6)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R6、OSO2R6、OPO3R6R′6、OPO2R6R′6、S(O)R6、S(O)2R6、S(O)2OR6、PO3R6R′6、NR6NR′6R″6、SNR6R′6、NR6SR′6、SSR6和R6，或者为氧代基团，＝S、＝NOR6或＝CR6R′6且X4′不存在； X5选自氢、CN、-C＝(Z)(T)nR11、S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2OR11、PO3R11R′11、任选取代的烷基，任选取代的烷芳基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，和任选取代的酰基； X1′、X2′、X4′和X5′是相同或不同的，并且选自氢、CN、任选取代的烷基，任选取代的烷芳基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，和任选取代的酰基； 或者X1与X2、X2与X5′、X5′与当A含有碳或氮原子时的A、X5与当A含有碳或氮原子时的A、和X5与X1中的一组一起构成双键，或X5′和X4或X3和X4一起构成双键，或R1和X1、R2和X1、R1和X2、R2和X2、R1和X5、R2和X5、R1和X5′、R2和X5′、X1和X2、X2和X3、X2和X4、X3和X4、X1和X1′、X2和X2′、X3和X3′或X4和X4′一起形成环结构的部分，所述环结构任选地包括至少一个选自O、S和N的杂原子，并且是任选取代的； m、n和q独立地是0或1，并且Y、Z和T独立地选自O、S和NR10； R3、R′3、R″3、R4、R′4、R″4、R5、R′5、R″5、R6、R′6、R″6、R7、R8、R9、R′9、R10、R11和R′11是相同或不同的，并且选自氢，任选取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的酰基和碳水化合物部分； 条件是，X1、X2、X3和X4中的至少两个不是氢或通过碳-碳键与环连接的基团，进一步的条件是，通式(I)的化合物不是1-(9H-嘌呤基)-S-(3-脱氧-呋喃戊糖基)次磺酰胺， 5-甲酰氨基-2′，3′，5′-三-O-甲酰基-1-(β-D-呋喃核糖基硫基)咪唑-4-甲酰胺， N-苯基-S-(2，3：5，6-二-O-异亚丙基-β-D-甘露呋喃糖基)次磺酰胺或 N，N-二乙基-S-(2，3，5，6-四-O-苯甲酰基-β-D-呋喃半乳糖基)次磺酰胺。 |
| 摘要 | 本发明披露了具有通式(I)的次磺酰胺化合物，其中A、R1、R2、X1、X1′、X2、X2′、X3、X3′、X4、X4′、X5和X5′定义了各种变量，且其中q是0或1。在实施例中公开的化合物是呋喃半乳糖基和阿拉伯呋喃糖基次磺酰胺化合物，其中变量A是氧。还公开了合成通式(I)的化合物方法，含有它们的药物组合物，以及使用他们治疗患有微生物感染的患者的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019237 英 |
