| 公开(公告)号 | CN1871248A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031149.0 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 新型次磺酰胺氧化物 |
| 主分类号 | C07H15/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/14(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.21 AU 2003904500;2003.8.21 AU 2003904501 |
| 申请(专利权)人 | 格里菲斯大学 |
| 发明(设计)人 | 劳伦斯·M·冯伊茨斯坦;克里斯托弗·B·戴维斯;罗宾·J·汤姆森;里甘·D·哈特内尔;保罗·D·O·马奇 |
| 地址 | 澳大利亚昆士兰州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/AU2004/001110 |
| 进入国家日期 | 2006.04.21 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 澳大利亚;AU |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学可接受的盐， 其中R1和R2独立地选自：氢；任选取代的烷基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的烯基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分内被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的杂环基；任选取代的芳基；任选取代的酰基和碳水化合物部分； 或者，R1和R2与它们所依附的氮原子一起形成饱和或不饱和的、任选取代的杂环基团，该基团可以包括选自O、N和S的额外杂原子； A选自O、S、SO、SO2、Se、Te、NR8、CR9R′9、N-＞O和C(O)； X1选自OR3、SR3、NR3R′3、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR3、-N(C＝(Z)(T)nR3)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R3、OSO2R3、OPO3R3R′3、OPO2R3R′3、S(O)R3、S(O)2R3、S(O)2OR3、PO3R3R′3、NR3NR′3R″3、SNR3R′3、NR3SR′3、SSR3和R3，或者为氧代基团、＝S、＝NOR3或＝CR3R′3且X1′不存在，或者X1是C＝(Z)且R2与其键合形成环状部分-C＝(Z)NR1S(O)p-； X2选自OR4、SR4、NR4R′4、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR4、-N(C＝(Z)(T)nR4)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R4、OSO2R4、OPO3R4R′4、OPO2R4 R′4、S(O)R4、S(O)2R4、S(O)2OR4、PO3R4R′4、NR4NR′4R″4、SNR4R′4、NR4SR′4、SSR4和R4，或者为氧代基团、＝S、＝NOR4或＝CR4R′4且X2′不存在； X3和X3′独立地选自OR5、SR5、NR5R′5、氢，卤素，-(Y)mC＝(Z)(T)nR5、-N(C＝(Z)(T)nR5)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R5、OSO2R5、OPO3R5R′5、OPO2R5R′5、S(O)R5、S(O)2R5、S(O)2OR5、PO3R5R′5、NR5NR′5R″5、SNR5R′5、NR5SR′5、SSR5和R5，或者X3为氧代基团、＝S、＝NOR5或＝CR5R′5且X3′不存在； X4选自OR6、SR6、NR6R′6、氢、卤素、-(Y)mC＝(Z)(T)nR6、-N(C＝(Z)(T)nR6)2、N3、CN、OCN、SCN、OSO3R6、OSO2R6、OPO3R6R′6、OPO2R6R′6、S(O)R6、S(O)2R6、S(O)2OR6、PO3R6R′6、NR6NR′6R″6、SNR6R′6、NR6SR′6、SSR6和R6，或者为氧代基团、＝S、＝NOR6或＝CR6R′6且X4′不存在； X5选自氢、CN、-C＝(Z)(T)nR11、S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2OR11、PO3R11R′11、任选取代的烷基、任选取代的烷芳基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的酰基； X1′、X2′、X4′和X5′是相同或不同的，并且选自氢、CN、任选取代的烷基、任选取代的烷芳基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基和任选取代的酰基； 或者，X1与X2、X2与X5′、X5′与当A含有碳或氮原子时的A、X5与当A含有碳或氮原子时的A，和X5与X1中的一组一起构成双键，或者X5′和X4或X3和X4一起构成双键，或R1和X1、R2和X1、R1和X2、R2和X2、R1和X5、R2和X5、R1和X5′、R2和X5′、X1和X2、X2和X3、X2和X4、X3和X4、X1和X1′、X2和X2′、X3和X3′或X4和X4′一起形成环结构的部分，所述环结构任选地包括至少一个选自O、S和N的杂原子，并且是任选取代的； m和n独立地是0或1，并且Y、Z和T独立地选自O、S和NR10； p是1或2； q是0或1； R3、R′3、R″3、R4、R′4、R″4、R5、R′5、R″5、R6、R′6、R″6、R7、R8、R9、R′9、R10、R11和R′11是相同或不同的，并且选自：氢；任选取代的烷基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的烯基，其可被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的芳基；任选取代的杂环基；任选取代的芳烷基，芳烷基可在烷基部分内被一个或多个选自O、S、-N＝、NR7和-(Y)mC＝(Z)(T)n-的杂原子或官能团所间隔；任选取代的酰基和碳水化合物部分； 条件是，X1、X2、X3和X4中的至少两个不是氢或通过碳-碳键与环连接的基团。 |
| 摘要 | 本发明披露了具有通式(I)的次磺酰胺氧化物，其中A、R1、R2、X1、X1′、X2、X2′、X3、X3′、X4、X4′、X5和X5′定义了各种变量，且其中q是0或1且p是1或2。在实施例中公开的化合物是呋喃半乳糖基和呋喃葡萄糖基次磺酰胺氧化物化合物，其中变量A是氧。还公开了合成通式(I)的化合物方法，含有它们的药物组合物，以及使用他们治疗患有微生物感染的患者的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019236 英 |
