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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/R·D·诺可罗司
公开(公告)号 CN1871244A  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200480030959.4  
申请日期 2004.09.11  
专利名称 作为腺苷受体配体的噻唑并吡啶衍生物  
主分类号 C07D513/04(2006.01)I  
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.19 EP 03021119.7  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 R·D·诺可罗司  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-09-11 PCT/EP2004/010179  
进入国家日期 2006.04.20  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;张 朔  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式I化合物及其可药用的酸加成盐: 其中 R1是吗啉-4-基、苯基或四氢吡喃-4-基; R2是-(CH2)n-芳基,未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低级烷基或-(CH2)n-杂环基, 或者是杂芳基,未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-杂环基,任选被羟基或低级烷氧基取代, 或者是-(CH2)n-杂环基,任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低级烷基或低级烷基, 或者是-(CH2)n-环烷基, 或者是-(CH2)n-O-低级烷基, 或者是NR’R”, 或者是苯并[1,3]二氧杂环戊烯、2-甲基-1-氧代-2,8-二氮杂-螺[4,5]癸烷、2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚烷或1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷; R’、R”彼此独立地是低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基或环烷基,任选被羟基取代; n是0、1或2。  
摘要 本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐,其中:R1是吗啉-4-基、苯基或四氢吡喃-4-基;R2是-(CH2)n-芳基,未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低级烷基或-(CH2)n-杂环基;或者是杂芳基,未被取代或者被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-杂环基,任选被羟基或低级烷氧基取代;或者是-(CH2)n-杂环基,任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基选自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低级烷基或低级烷基;或者是-(CH2)n-环烷基;或者是-(CH2)n-O-低级烷基;或者是NR’R”;或者是苯并[1,3]二氧杂环戊烯、2-甲基-1-氧代-2,8-二氮杂-螺[4,5]癸烷、2-氧杂-5-氮杂-双环[2.2.1]庚烷或1-氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸烷;R’、R”彼此独立地是低级烷基、-(CH2)n-O-低级烷基或环烷基,任选被羟基取代;且n是0、1或2。这些化合物可用于控制或预防基于调节腺苷系统的疾病,例如阿尔茨海默病;帕金森病;亨廷顿舞蹈病;神经保护;精神分裂症;焦虑;疼痛;呼吸缺陷;抑郁症;药物成瘾,如苯丙胺、可卡因、阿片样物质、酒精、尼古丁或大麻素类成瘾;或哮喘、过敏反应、低氧、缺血、癫痫发作和物质滥用。此外,本发明的化合物还可用作镇静药、肌松药、抗精神病药、抗癫痫药、抗惊厥药和用于如冠心病和心力衰竭这类疾病的心脏保护剂。本发明最优选的适应症是包括中枢神经系统疾病的那些,例如治疗或预防阿尔茨海默病、某些抑郁紊乱、药物成瘾、神经保护和帕金森病以及ADHD。  
国际公布 2005-03-31 WO2005/028484 英  
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