| 公开(公告)号 | CN1870998A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031594.7 |
| 申请日期 | 2004.10.25 |
| 专利名称 | CCR-2拮抗剂盐 |
| 主分类号 | A61K31/4375(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4375(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.27 US 60/514,735 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | M·詹森;R·拉森;D·R·赛德勒 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-25 PCT/US2004/035069 |
| 进入国家日期 | 2006.04.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭广迅;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物见下。 |
| 摘要 | 本发明提供一种用于制备((1R，3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐的有效合成方法。本发明另外提供一种用于制备中间体(3R)-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮；(1S，4S)-4-(2，5-二甲基-1H-吡咯-1-基)-1-异丙基环戊-2-烯-1-甲酸；和3-(三氟甲基)-5，6，7，8-四氢-1，6-二氮杂萘的有效合成方法；以及用于制备前体(3S，4S)-N-((1S，4S)-4-异丙基-4-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊-2-烯-1-基)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺的有效合成方法。本发明另外在于((1R，3S)-3-异丙基-3-{[3-(三氟甲基)-7，8-二氢-1，6-二氮杂萘-6(5H)-基]羰基}环戊基)[(3S，4S)-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺的琥珀酸盐的优越性能。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044264 英 |
