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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 H.隆德贝克有限公司/A·G·萨姆斯;M·拉森;G·米克尔森
公开(公告)号 CN1870996A  
公开(公告)日 2006.11.29  
申请(专利)号 CN200480031534.5  
申请日期 2004.10.25  
专利名称 N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物  
主分类号 A61K31/426(2006.01)I  
分类号 A61K31/426(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.27 DK PA200301579;2004.2.13 DK PA200400229  
申请(专利权)人 H.隆德贝克有限公司  
发明(设计)人 A·G·萨姆斯;M·拉森;G·米克尔森  
地址 丹麦哥本哈根  
颁证日  
国际申请 2004-10-25 PCT/DK2004/000733  
进入国家日期 2006.04.25  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 李连涛  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 一种式I化合物及其药学上可接受的加成盐在制备治疗A2A-受体相关疾病的药物上的用途: 其中R1和R6独立为氢、C1-6-烷基或卤素; R2-R5独立选自氢、卤素、氰基、OH、NH2、硝基、C1-6-烷基、芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基-氨基和芳基-C1-6-烷基氨基,其中每个烷基、烷氧基或芳基可任选被一个或多个卤素、氰基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基取代; 或者R4和R5共同为X-(CH2)n-Y,其中X和Y独立选自CH2、NH和O,n为1、2或3,且R2和R3如上文中定义; A为*NR8-CO、*CO-NR9、*NR8-CS或*CS-NR9,其中R8和R9独立选自氢和C1-6-烷基;或R8和R3共同为C2-3-亚烷基或CH2CH2O,其中氧连接到苯环上,且*指连接到苯环的原子; 及R7选自C1-8-烷基、芳基、杂芳基、芳基-C1-6-烷基、杂芳基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基-氨基、杂芳基-C1-6-烷基氨基、二-(C1-6-烷基)-氨基、2,3-二氢苯并[1,4]二氧杂环己烯-2-基或金刚烷-1-基-甲基,其中每个烷基和环烷基可任选被一个或多个卤素、氰基、羟基、氧代、C1-6-烷氧基或NR10R11取代,其中R10和R11独立为氢或C1-6-烷基;或R10和R11与氮共同形成可任选含有另一个选自N和O的杂原子的5元、6元或7元脂肪环,且每个芳基可任选被一个或多个卤素、氰基、羟基、硝基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-酰基、C1-6-酰氧基、NR10R11取代,其中R10和R11独立为氢或C1-6-烷基或R10和R11与氮共同形成可任选含有另一个选自N和O的杂原子的5元、6元或7元脂肪环或Z-(CH2)m-W基团,其中Z和W与两个相邻碳原子连接并独立选自CH2、NH和O,且m为1、2或3,条件是如果R7连接到氮上,则R7不是C1-6-烷氧基、芳基-C1-6-烷氧基、杂芳基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、芳基-C1-6-烷基氨基、杂芳基-C1-6-烷基氨基或二-(C1-6-烷基)-氨基。  
摘要 本发明涉及本说明书中式I的N-噻唑-2-基-苯甲酰胺衍生物,其中所述变量如权利要求书中定义。该化合物为A2A-受体配体,如激动剂、拮抗剂、反相激动剂或部分激动剂,并有利于治疗A2A-受体相关神经和精神障碍。  
国际公布 2005-05-06 WO2005/039572 英  
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