| 公开(公告)号 | CN1871009A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480031581.X |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 作为抗癌剂的5-芳基嘧啶 |
| 主分类号 | A61K31/505(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 US 60/505,487 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股公司 |
| 发明(设计)人 | 张 楠;塞米拉米斯·埃拉尔-卡洛斯蒂安;阮泰协 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030682 |
| 进入国家日期 | 2006.04.25 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通过投与有效量的式(II)化合物或其医药学上可接受的盐而在有其需要的哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法： 其中： Z选自： 和C6-C8环烷基； R是部分 X是Cl或Br； L1、L2、L3和L4各自独立是H、F、Cl或Br； A是H、F、Cl、Br或Y(CH2)nQ； Y是O、S或-NR2； n是整数2、3或4； Q是OH或-NR3R4； R1是H或C1-C3烷基； R2是H或C1-C3烷基； R3和R4各自独立是H或C1-C3烷基；或R3和R4 当视情况连同其各自所连接的氮原子一起时，形成含4至6个环原子的杂环，所述杂环视情况可经R7取代； R5是CF3或C2F5； W’是视情况经1-3个独立选自卤素、叠氮基、硝基、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、胺基、C1-C3烷基胺基、C1-C3二烷基胺基、甲酰基、C1-C3烷氧基羰基、羧基、C1-C3烷酰基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苯甲酰氧基、呋喃基和环丙基的基团取代的-NHR6、-N(CN)R6、含6至12个碳原子的芳基；或具有1至4个选自S、O和N的杂原子且视情况经1-3个独立选自卤素、叠氮基、硝基、氰基、羟基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、胺基、C1-C3烷基胺基、C1-C3二烷基胺基、甲酰基、C1-C3烷氧基羰基、羧基、C1-C3烷酰基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基酰胺基、苯基、苯氧基、苄基、苯甲酰氧基、呋喃基和环丙基的基团取代的5至10个环原子的杂芳基； R6是C1-C3烷基； R7是C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些5-芳基嘧啶化合物或其医药学上可接受的盐和含有所述化合物或其医药学上可接受的盐的组合物，其中所述化合物是适用于在哺乳动物内治疗癌症的抗癌剂。本发明进一步涉及在哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，并且进一步提供在有其需要的哺乳动物内治疗或预防表现多药物抗性(MDR)或因为MDR而具有抗性的癌肿瘤的方法，所述方法包含对所述哺乳动物投与有效量的所述化合物或其医药学上可接受的盐。更特定来说，本发明涉及通过促进微管聚合而在有其需要的哺乳动物内治疗或抑制癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法，其包含对所述哺乳动物投与有效量的所述化合物及其医药学上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030216 英 |
