| 公开(公告)号 | CN1867551A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480030095.6 |
| 申请日期 | 2004.08.23 |
| 专利名称 | 作为前列腺素E2拮抗剂的苯基或吡啶基酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/82(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.3 US 60/500,131 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | 山岸龙也;奥村祥征;贯井齐治;中尾一成 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-23 PCT/IB2004/002735 |
| 进入国家日期 | 2006.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 其中A代表苯基或吡啶基； B代表芳基或杂芳基； E代表1，4-亚苯基； R1和R2独立地代表氢原子、卤原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的卤代烷氧基、氰基或氨基羰基； R3和R4独立地代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；或者R3和R4可以一起构成具有2至6个碳原子的亚烷基链； R5代表或 R6代表具有1至6个碳原子的烷基、具有3至7个环原子的环烷基、芳基或杂芳基； X代表亚甲基、氧原子或硫原子； 所述芳基具有6至10个碳原子； 所述杂芳基是5-至10-元芳族杂环基团，含有1至3个杂原子，选自由硫原子、氧原子和氮原子组成的组； 在B的定义中提到的所述芳基和所述杂芳基是未取代的或者被至少一个取代基取代，所述取代基选自由取代基α组成的组； 在E的定义中提到的所述1，4-亚苯基是未取代的或者被至少一个取代基取代，所述取代基选自由取代基β组成的组； 在R6和α的定义中提到的所述芳基和所述杂芳基是未取代的或者被至少一个取代基取代，所述取代基选自由取代基β组成的组； 所述取代基α选自由下列基团组成的组：卤原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的卤代烷氧基、氰基、具有2至6个碳原子的炔基、具有1至5个碳原子的烷酰基、具有3至7个环原子的环烷基、杂芳基、芳基、具有7至10个碳原子的芳烷氧基、芳基羰基、两个相邻的α基团可选地一起构成具有3或4个碳原子的亚烷基或亚烯基链、氨基羰基、具有2至5个碳原子的烯基、具有1至4个碳原子的烷硫基、氨基亚磺酰基、氨基磺酰基、羟基、具有1至4个碳原子的羟基烷基、硝基、氨基、羧基、具有2至5个碳原子的烷氧基羰基、具有1至4个碳原子的烷氧基烷基、具有1至4个碳原子的烷基磺酰基、具有1至4个碳原子的烷酰基氨基、具有1至6个碳原子的烷酰基(烷基)氨基、在烷酰基和烷基部分中都具有1至6个碳原子的烷酰基氨基烷基、在烷酰基和每一烷基部分中都具有1至6个碳原子的烷酰基(烷基)氨基烷基、具有1至4个碳原子的烷基磺酰基氨基、具有1至6个碳原子的单-或二-烷基氨基羰基、具有1至6个碳原子的单-或二-烷基氨基亚磺酰基、具有1至6个碳原子的单-或二-烷基氨基磺酰基、具有1至4个碳原子的氨基烷基、具有1至6个碳原子的单-或二-烷基氨基、在每一烷基部分中都具有1至6个碳原子的单-或二-烷基氨基烷基、具有7至10个碳原子的芳烷基、在烷基部分中具有1至4个碳原子的杂芳基烷基、在烷氧基部分中具有1至4个碳原子的杂芳基烷氧基、和具有1至4个碳原子的烷基磺酰基氨基； 所述取代基β选自由卤原子、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的卤代烷基、具有1至4个碳原子的卤代烷氧基和氰基组成的组； W是药学上可接受的酯前体药物基团； 其条件是R1和R2不同时代表氢原子； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)化合物，其中A代表苯基等；B代表芳基等；E代表1，4-亚苯基；R1和R2独立地代表氢原子等；R3和R4独立地代表氢原子等；R5代表-CO2H等；R6代表具有1至6个碳原子的烷基等；X代表亚甲基等。这些化合物可用于治疗哺乳动物由前列腺素介导的疾病条件，例如疼痛等。这些化合物充当前列腺素E2受体的拮抗剂。本发明也提供包含上述化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021508 英 |
