| 公开(公告)号 | CN1867553A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480030472.6 |
| 申请日期 | 2004.10.12 |
| 专利名称 | 作为CDK 和/或VEGF 抑制剂的氨基亚砜取代的嘧啶化合物、其制备方法以及作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.16 DE 10349423.5 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 乌尔里希·吕金;马丁·克吕格尔;罗尔夫·乔特莱特;格哈德·西迈斯特 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-12 PCT/EP2004/011661 |
| 进入国家日期 | 2006.04.17 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物及其异构体、非对映体、对映体和/或盐， 其中： Q代表以下基团：或 D、E、G、L、M和T相互独立地分别代表碳、氧、氮或硫， R1代表氢、卤素、C1-C6烷基、CF3、CN、硝基或者代表基团-COR8或-O-C1-C6烷基， R2代表氢，或者代表任选在一个或多个位置处相同或者不同地被以下基团取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、芳基或杂芳基：羟基、卤素、C1-C6烷氧基、氨基、氰基、C1-C6烷基、-NH-(CH2)n-C3-C10环烷基、C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、C1-C6烷酰基、-CONR9R10、-COR8、C1-C6烷基OAc、羧基、芳基、杂芳基、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基、苯基-(CH2)n-R8、-(CH2)nPO3(R8)2或者-R6或-NR9R10，而上述苯基、C3-C10环烷基、芳基、杂芳基、-(CH2)n-芳基和-(CH2)n-杂芳基本身可任选地在一个或多个位置处相同或者不同地被以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或者基团-CF3或-OCF3，C3-C10环烷基的环和C1-C10烷基可任选地插有一个或者多个氮、氧和/或硫原子和/或在所述环中插有一个或多个-C(O)-基团和/或在所述环中任选地包含一个或多个可能的双键， X代表氧、硫或基团-NH-或-(C1-C3烷基)-，或者 X和R2一起形成C3-C10环烷基环，该环可任选地包含一个或者多个杂原子并任选地在一个或多个位置处相同或不同地被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或基团-NR9R10取代， R3代表氢、羟基、卤素、CF3、OCF3或代表基团-NR9R10或代表任选在一个或多个位置处相同或者不同地被卤素、羟基、C1-C6烷氧基或基团-NR9R10取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基或C1-C6烷氧基，m代表0-4， R4代表氢或者代表基团-COR8、NO2、三甲基硅烷基(TMS)、叔丁基-二甲基硅烷基(TBDMS)、叔丁基-二苯基硅烷基(TBDPS)、三乙基硅烷基(TES)或-SO2R7，或者代表被以下基团取代的C1-C10烷基或C3-C10环烷基：羟基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氰基、C3-C10环烷基、C1-C6羟基烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷氧基-C1-C6烷基或基团-CONR9R10、-COR8、-CF3、-OCF3或-NR9R10， R5代表任选在一个或多个位置处相同或者不同地被羟基、C1-C6烷氧基、C3-C10环烷基、卤素或基团-NR9R10取代的C1-C10烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或C3-C10环烷基，或者 R4和R5一起形成以下式的C5-C10环烷基， V、W和Y分别独立地代表任选在一个或多个位置处相同或者不同地被羟基、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或-NR9R10取代的-CH2-，其中C1-C10烷基或C1-C10烷氧基任选在一个或多个位置处相同或者不同地被羟基、-NR9R10或C1-C10烷氧基取代，和/或在该环中插有一个或多个-C(O)-基团和/或在该环中任选地包含一个或多个可能的双键， R6代表杂芳基或者C3-C10环烷基环，其可任选地包含一个或者多个杂原子并任选在一个或多个位置处相同或不同地被羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素取代， R7代表任选在一个或多个位置处相同或者不同地被卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或基团三甲基硅烷基(TMS)或-NR9R10取代的C1-C10烷基或芳基， R8代表氢、C1-C6烷基、羟基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、苄氧基或-NR9R10， R9和R10分别独立地代表氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、羟基-C1-C6烷基、二羟基-C1-C6烷基、苯基、杂芳基或代表基团-CH2)nNR9R10、-CNHNH2或-NR9R10，或者 R9和R10一起形成C3-C10环烷基环，该环可任选地包含一个或者多个氮、氧和/或硫原子和/或在该环中插有一个或多个-C(O)-基团和/或在该环中任选地包含一个或多个可能的双键，以及 n代表1-6。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的嘧啶衍生物，其可用作细胞周期蛋白依赖性激酶和VEGF受体酪氨酸激酶的抑制剂。本发明还涉及制备该衍生物的方法以及作为治疗各种疾病的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2005-04-28 WO2005/037800 德 |
