公开(公告)号
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CN1865272A
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公开(公告)日
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2006.11.22
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申请(专利)号
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CN200610034564.2
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申请日期
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2006.03.27
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专利名称
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氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法
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主分类号
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C07H15/18(2006.01)I
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分类号
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C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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梅县梅雁螺旋藻养殖有限公司
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发明(设计)人
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曲淑媛;王成祥;张 红;江东灵;王秀珍
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地址
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514759广东省梅县雁洋镇
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法,其特征在于: ①将0.5~50克1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2)和0.5~30克联笨乙酸溶于20~1000毫升的二氯甲烷中,于0~40℃加入溶有0.2~25克二环己基碳二亚胺的2~250毫升二氯甲烷的溶液中,保温搅拌2~24小时,有白色固体析出,抽滤,收集滤液,旋转蒸发,得白色固体物; ②用硅胶柱层析,洗脱剂为氯仿-甲醇容积比10~500∶1,得到1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D葡萄糖(3)。
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摘要
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本发明涉及一种氨基葡萄糖联苯乙酸衍生物的合成方法。本发明是以氨基葡萄糖盐酸盐(1)为原料,制成中间体1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-氨基-β-D-葡萄糖(2),再与联苯乙酸在N,N′-二环己基碳二亚胺活化脱水剂作用下,形成酰胺键,得到化合物:1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(3);(3)在甲醇钠作用下脱掉乙酰基,得化合物:2-去氧-2-联苯乙酰氨基-β-D-葡萄糖(4)。以期合成出即可内服又可外用,在药性上具有相加或相乘作用的两种新的前药化合物(3)和(4)。通过1HNMR、13CNMR测定所得化合物结构已确认,是新的前药化合物。
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国际公布
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