| 公开(公告)号 | CN1867559A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480029835.4 |
| 申请日期 | 2004.10.07 |
| 专利名称 | 谷氨酰胺果糖-6-磷酸酰胺转移酶(GFAT)抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.16 US 60/511,954 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·罗伯特·博林;陈少清;史蒂文·格雷戈里·米施克;钱义民 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-07 PCT/EP2004/011206 |
| 进入国家日期 | 2006.04.11 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种式(I)化合物， R1是-COOH，-低级烷基-COOH，-低级醇，-CH2OCH3，-CH2NH2， -CH2NHSO2R7，-C(＝O)R8， -CNHCH2CH2-R8，-C(＝NH)-R8， -(CH2)nNHC(＝O)R9，-(CH2)mC(＝O)N(R11)(R12)， -C(＝NH)-R13或-(CH2)n-R14； R2是或 其中 X是-CH或-N； R3、R4、R5和R6各自选自以下基团组成的组：-H，-低级烷基， -N(CH3)2，-N(CH3)CH2CH3，-N(CH2CH3)CH2CH3， -卤代基，-O-低级烯基， -低级烷氧基，-O-低级醇，和-O(CH2)n-环烷基；或者 其中R5和R6是位于相邻环碳原子上的取代基，任选R5和R6与它们所连的碳原子一起形成5或6元饱和碳环； R7是-CF3，-低级烷基， -CH2Cl，-CH2CF3或-R8； R8是5或6元饱和的取代或未取代的杂环，所述杂环含有选自N、O和S的一个杂原子，其中所述的取代的环是被-OH或-苯基取代的杂环； R9是-低级烷基，-低级烷氧基或-(CH2)nR10； R10是含有选自N和O的一个或两个杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环； R11是-H或-CH3； R12是-H，-低级烷基，-C≡N，-OH，-低级烷氧基或-CH2COOCH2CH3； R13是-低级烷氧基，-NH2或-N-低级烷基； R14是饱和或不饱和的取代或未取代的5元杂环，该杂环含有1至4个杂原子，其中杂原子选自N、O和S，其中所述的取代的环是在一个或两个环碳处被＝O取代的杂环，或者在环N处被-低级醇或-低级烷基取代的杂环； m是0、1或2； n是0或1； 或其可药用的盐或酯。 |
| 摘要 | 提供式(I)的化合物，其中R1和R2如说明书中所指定。所述化合物具有治疗2型糖尿病的用途。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040150 英 |
