公开(公告)号
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CN1867560A
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公开(公告)日
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2006.11.22
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申请(专利)号
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CN200480030005.3
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申请日期
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2004.08.12
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专利名称
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4-嘧啶酮衍生物及其作为肽基肽酶抑制剂的用途
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主分类号
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C07D401/04(2006.01)I
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分类号
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C07D401/04(2006.01)I;C07D239/06(2006.01)I;C07D239/52(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.8.13 US 60/495,238
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申请(专利权)人
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武田药品工株式会社
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发明(设计)人
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冯 军;斯蒂芬·L·格沃尔特尼;斯蒂芬·W·卡尔多;杰弗里·A·斯塔福德;迈克尔·B·沃拉斯;张志远;布鲁斯·埃尔德;保罗·伊斯贝斯特;格兰特·帕尔默;卢克纳·尤利斯
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2004-08-12 PCT/US2004/026265
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进入国家日期
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2006.04.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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包括式I的化合物: 其中 Q选自CO、SO、SO2和C=NR4; Z选自卤素、全卤代(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各基团被取代或未被取代,以及被取代的或未被取代的4、5、6或7员环; R2和R3各自独立地选自氢、卤素、全卤代(C1-10)烷基、氨基、氰基、硝基、硫代、(C1-10)烷基、亚烷基、亚烯基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C8-12)二环芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、亚胺基、磺酰基和亚磺酰基,各基团被取代或未被取代; R4选自氢、(C1-10)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、二环芳基、杂二环芳基,各基团被取代或未被取代; L是在X和L连接的环之间提供0-6个原子隔离的连接基团;以及 X选自(C1-10)烷基、(C3-12)环烷基、杂(C3-12)环烷基、芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二环芳基、杂(C4-12)二环芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺酰基(C1-3)烷基、亚磺酰基(C1-3)烷基、亚氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基,各基团被取代或未被取代。
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摘要
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本发明提供了作为DPP-IV抑制剂的式I化合物、包括所述化合物的药物、试剂盒以及方法,其中取代基如说明书中公开。
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国际公布
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2005-02-24 WO2005/016911 英
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