化合物西替欧呋喃的用途
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公开(公告)号
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CN1864691A
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公开(公告)日
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2006.11.22
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申请(专利)号
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CN200510026029.8
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申请日期
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2005.05.20
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专利名称
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化合物西替欧呋喃的用途
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主分类号
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A61K31/58(2006.01)I
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分类号
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A61K31/58(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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沈 旭;郭跃伟;蒋华良;于志国;杜 丽
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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张 萍;费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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具有如下结构式的化合物西替欧呋喃的用途，在它对HIV-1整合酶具有高结合活性
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摘要
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本发明提供具有如图所示结构式的化合物：西替欧呋喃(I)：该化合物西替欧呋喃与HIV-1整合酶具有很高结合活性(KD＝16.4μM)，并且在底物竞争测试中能够有效的抑制整合酶对底物的结合(IC50＝120μM)。因此该化合物显示出极高的成药价值。
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国际公布
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