| 公开(公告)号 | CN1867579A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480029800.0 |
| 申请日期 | 2004.08.24 |
| 专利名称 | 丙肝病毒的新的肽模拟物NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.26 US 60/497,749 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | K·X·陈;F·G·裘罗智;杨维英;B·维布尔布汉;V·M·吉里亚瓦拉布汉;S·文卡特拉曼;F·韦拉斯克斯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-24 PCT/US2004/027422 |
| 进入国家日期 | 2006.04.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式1所示通式结构的化合物： 式1 或者所述化合物的药学可接受盐或溶剂合物，其中： Cap和P′独立地是H，烷基，烷基-芳基，杂烷基，杂芳基，芳基-杂芳基，烷基-杂芳基，环烷基，烷氧基，烷基-芳基氧基，芳基氧基，杂芳基氧基，杂环基氧，环烷基氧，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基-芳基氨基，芳基氨基，杂芳基氨基，环烷基氨基，羧基烷基氨基，芳基烷基氧或杂环基氨基，其中所述各烷基，烷基-芳基，杂烷基，杂芳基，芳基-杂芳基，烷基-杂芳基，环烷基，烷氧基，烷基-芳基氧基，芳基氧基，杂芳基氧基，杂环基氧，环烷基氧，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基-芳基氨基，芳基氨基，杂芳基氨基，环烷基氨基，羧基烷基氨基，芳基烷基氧或杂环基氨基可以是未被取代的或任选地独立地被一个或两个相同或不同的独立地选自X1和X2的取代基取代： X1是烷基，烯烃基，炔烃基，环烷基，环烷基-烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基杂芳基，杂芳基，杂环基氨基，烷基杂芳基，或杂芳基烷基，并且X1可以是未被取代的或任选地独立地被一个或几个相同或不同的并且独立地选择的X2部分取代； X2是羟基，烷基，芳基，烷氧基，芳基氧，硫基，烷硫基，芳基硫基，氨基，烷基氨基，芳基氨基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，烷基亚磺酰氨基，芳基亚磺酰氨基，羧基，羧烷氧基，羧酰氨基，烷氧羰基氨基，烷氧羰基氧，烷基脲基，芳基脲基，卤原子，氰基，酮基，酯或硝基，其中所述各烷基，烷氧基，和芳基可以是未被取代的或任选地独立地被一个或几个相同或不同的并且独立地选自下面的部分取代：烷基，烯烃基，炔烃基，环烷基，环烷基-烷基，杂环基，杂环基烷基，芳基，烷基芳基，芳基烷基，芳基杂芳基，杂芳基，杂环基氨基，烷基杂芳基，和杂芳基烷基； W可以存在或不存在，并且当W存在时，W是C(＝O)，C(＝S)，C(＝NH)，C(＝N-OH)，C(＝N-CN)，S(O)或S(O2)； Q可以存在或不存在，并且当Q存在时，Q是N(R)，P(R)，CR＝CR′，(CH2)p，(CHR)p，(CRR′)p，(CHR-CHR′)p，O，S，S(O)或S(O2)；当Q不存在时，M是(i)直接与A连接或者(ii)M是L上的独立的取代基而A是E上独立的取代基，所述独立取代基选自-OR，-CH(R)(R′)，S(O)0-2R或-NRR′；当Q和M都不存在时，A或者与L直接连接，或者A是E上独立的取代基，选自-OR，-CH(R)(R′)，S(O)0-2R或-NRR′； A存在或不存在，如果存在，A是-O-，-O(R)CH2-，-(CHR)p-，-(CHR-CHR′)p-，(CRR′)p，N(R)，NRR′，S，或S(O2)，当Q不存在时，A是-OR，-CH(R)(R′)或-NRR′；并且当A不存在时，Q和E之一通过一个键连接或者Q是M上一个独立的取代基； E存在或不存在，如果存在，E是CH，N，C(R)； G可以存在或不存在，当G存在时，G是(CH2)p，(CHR)p，或(CRR′)p；当G不存在时，J存在并且E与1位碳原子直接连接； J可以存在或不存在，当J存在时，J是(CH2)p，(CHR-CHR′)p，(CHR)p，(CRR′)p，S(O2)，N(H)，N(R)或O；当J不存在而G存在时，L与2位氮原子直接连接； L可以存在或不存在，当L存在时，L是CH，N，或CR；当L不存在时，M存在或不存在，如果M存在而L不存在，则M直接并且独立地与E连接，并且J直接并且独立地与E连接； M可以存在或不存在，当M存在时，M是O，N(R)，S，S(O2)，(CH2)p，(CHR)p，(CHR-CHR’)p或(CRR’)p； p是0-6的数； R，R’，和R3可以是相同或不同的，各自独立地选自H，C1-C10烷基，C2-C10烯烃基，C3-C8环烷基，C3-C8杂环基，烷氧基，芳基氧，烷硫基，芳基硫基，氨基，酰胺基，芳基硫氨基，芳基羰基氨基，芳基氨基羧基，烷基氨基羧基，杂烷基，杂链烃基，烯烃基，炔烃基，芳基-烷基，杂芳基烷基，酯，羧酸，氨基甲酸酯，脲，酮，醛，氰基，硝基，卤原子，(环烷基)烷基，芳基，杂芳基，烷基-芳基，烷基杂芳基，烷基-杂芳基和(杂环基)烷基； CRR’中的R和R’能连接在一起，使得组合形成环烷基或杂环基部分；和 R1是N(R)或O。 |
| 摘要 | 本申请公开了一种化合物，所述化合物的对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，外消旋物或前体药物，或者所述化合物的药学可接受盐或溶剂合物，或者所述前体药物的药学可接受盐或溶剂合物，所述化合物具有式(1)所示通式结构：用于治疗或预防或减轻丙肝的一个或几个症状。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021584 英 |
