公开(公告)号
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CN1867546A
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公开(公告)日
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2006.11.22
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申请(专利)号
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CN200480030239.8
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申请日期
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2004.01.29
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专利名称
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新颖化合物及其在药物中的用途、其制备方法以及含有它们的药物组合物
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主分类号
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C07C323/09(2006.01)I
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分类号
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C07C323/09(2006.01)I;C07C69/708(2006.01)I;C07C67/14(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.28 IB PCT/IB03/04741
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申请(专利权)人
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雷迪实验室有限公司
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发明(设计)人
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R·M·古拉姆;D·布胡尼亚;S·K·达斯;R·查克拉巴蒂;J·伊科巴尔;S·K·沙尔玛
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地址
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印度海得拉巴
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颁证日
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国际申请
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2004-01-29 PCT/IB2004/000208
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进入国家日期
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2006.04.14
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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式(I)的化合物、其立体异构体、可药用盐以及含有它们的药物组合物 其中: R1和R2相同或不同,且独立地表示氢、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基或者任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、烷基羰基、烷氧羰基、芳基羰基、芳氧羰基、芳烷氧基羰基、杂芳基羰基、芳氧基、芳烷氧基、烷基羰氧基、烷氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂芳基烷氧基、杂芳氧基、芴基甲氧羰基(Fmoc)、芴基甲氧羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8COR9、-NR8R9、-NR8SO2R9、-NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-CONR8R9、-COOR9或-COR9的基团,其中R8、R9和R10可以相同或不同,且独立地表示氢、任选被取代的选自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基或杂芳基的基团;或者R1和R2一起表示单环或多环芳香或非芳香环或者与非芳香环稠合的芳香环,其任选含有1-3个选自N、S或O的杂原子并且可以是未被取代的或者具有1-4个相同或不同的取代基; R3和R4相同或不同,且独立地表示氢、卤素、任选被取代的选自烷基、环烷基、烷酰基、芳基、芳酰基、芳烷基或芳烷酰基的基团,‘n’和‘p’独立地表示0-6; X表示O、S、NR,其中R表示氢或任选被取代的选自烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、烷酰基或芳酰基的基团; Ar表示任选被取代的单独或稠合的芳香、杂芳香或杂环基团, Z表示O、S、NR,其中R的定义同上; R5、R6和R7相同或不同,且独立地表示氢、羟基、卤素或任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基或杂芳烷基的基团。R5和R6可以一起形成可以含1或2个选自O、S或N的杂原子的5或6元环; Y表示O或NR11,其中R11表示氢、任选被取代的选自烷基、芳基、芳烷基、烷酰基、芳酰基、芳烷酰基、杂环基或杂芳基的基团; R7和R11还可以一起形成可以含1或2个选自O、S或N中的杂原子的5或6元环; ‘----’表示键或无键; 当由R1和R2形成的稠环被取代时,所述取代基选自烷基、卤素、羟基、卤代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代; 当R1和R2表示的基团被取代时,所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氧代、硫氧代、任选被取代的选自烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷硫基、烷基磺酰氧基、烷基亚磺酰氧基或烷硫基氧基的基团,所述取代基选自卤素、羟基、硝基、氨基、氰基或烷基; 当R、R3、R4和R11表示的基团被取代时,所述取代基选自卤素、硝基、氨基、羟基、烷基、氧代或芳烷基; 当R5、R6和R7表示的基团被取代时,所述取代基选自卤素、羟基、硝基、烷基、环烷基、烷氧基、芳基、芳烷基、芳烷氧基烷基、杂环基、杂芳基或氨基; 当由R5和R6形成的环被取代时,所述取代基选自烷基、卤素、羟基、卤代烷基、硝基、氨基、氰基、氧代或硫氧代; R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11所指代基团未被取代,或具有1-4个相同或不同的取代基。
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摘要
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本发明涉及新颖的降血脂、抗肥胖、降血胆固醇和抗糖尿病化合物。更具体地说,本发明涉及通式(I)的新烷基羧酸、其立体异构体、可药用盐以及含有它们的药物组合物,其中各符号如说明书中定义。
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国际公布
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2005-05-06 WO2005/040104 英
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