| 公开(公告)号 | CN1867567A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480030276.9 |
| 申请日期 | 2004.10.22 |
| 专利名称 | 作为HER-2酪氨酸激酶抑制剂的2-‘(E)-2-(苯基)乙烯基-4-(芳基烷氧基)-噁唑或-噻唑化合物及其在癌症治疗中的应用 |
| 主分类号 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.24 EP 03024399.2;2003.10.28 EP 03024694.6;2003.11.13 EP 03025948.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·博森迈克;W-G·弗里贝;U·赖夫;M·吕特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-22 PCT/EP2004/011943 |
| 进入国家日期 | 2006.04.14 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)的化合物及其药用盐， 式(I)， 其中 R1、R2和R3各自独立地是氢、卤素、硝基、氰基、-SF5、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-，和R5R5′NC(O)-；或 选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环基团、芳族杂环基团，这些基团未被取代或被下述基团取代：脂族烃基团、脂环烃基团、芳烃基团、非芳族杂环基团、卤素、硝基、氰基、叠氮基、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-和R5R5′NC(O)-基团；或 R1和R2与它们连接的碳原子一起形成5或6元杂环；和 R3是氢或卤素； X是-O-、-S(O)x-或-NR4-； x是0、1或2； R4是氢或C1-C6烷基； R5和R5′彼此独立地是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环或R6C(O)-； R6是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环或R7S-； R7是氢或选自下列各项的基团：脂族烃、脂环烃、芳烃、非芳族杂环、卤素或R6C(O)-； R5、R5′、R6、R7任选地被进一步取代； Y是＝CH-或＝N-； L和M独立地是＝CH-，或＝N-， G和G′是-CH2-、-NH-、-S-或-O-， 前提条件是G、L或M中至少一个是-NH-或＝N-； m是1-5的整数； n是0-10的整数； B是任选地被取代的芳族唑系环；和 环A可任选地被进一步取代； 符号表示其中使用它的芳基乙烯基的(E)-或(Z)-构型。 |
| 摘要 | 本发明的目的是式(I)的化合物，它们的药用盐，其对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040158 英 |
