大环内酯类药物双侧链红霉素A衍生物、合成方法和用途
医药数据库中心 药学论坛 中国医学科学院药物研究所;浙江京新药业股份有限公司/刘露;金志平;许蓬;雷平生;陈见阳
|
公开(公告)号
|
CN1865274A
|
|
公开(公告)日
|
2006.11.22
|
|
申请(专利)号
|
CN200610027755.6
|
|
申请日期
|
2006.06.19
|
|
专利名称
|
大环内酯类药物双侧链红霉素A衍生物、合成方法和用途
|
|
主分类号
|
C07H17/08(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
中国医学科学院药物研究所;浙江京新药业股份有限公司
|
|
发明(设计)人
|
刘 露;金志平;许 蓬;雷平生;陈见阳
|
|
地址
|
100050北京市先农坛大街1号
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
上海新天专利代理有限公司
|
|
代理人
|
邬震中
|
|
国省代码
|
北京;11
|
|
主权项
|
一种红霉素A类衍生物，其结构式如下： 其中，所述的R1表示为-R4-R5； R2表示为H、-CONR6-R7、氨酰基、乙酰基、苯甲酰基、被R12取代的乙酰基和被R12取代的苯甲酰基； R3表示为H或-CONR8-R9、氨酰基、乙酰基、苯甲酰基、被R12取代的乙酰基和被R12取代的苯甲酰基；R12是羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基； R4、R6、R8代表含有1～30碳原子的烃基、被R10取代的烃基，或者被一个到五个杂原子所阻断的烃基；上述的1～30碳原子烃基是1～30个碳原子的烷基、3～30个碳原子的环烷基、3～30个烯基或炔基，芳代烷基或芳代炔基；所述的R10选自羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基； R5、R7、R9代表一个含有6～12个碳原子的芳基、芳杂环基、被R11取代的芳基和被R11取代的芳杂环基；所表示的芳基是苯基、萘基或含有1～5个杂原子的三元到十元芳杂环，这些芳杂环基是含硫、含氮、含氧或者一个芳杂环内含有一种到五种上述三种不同元素氮、氧、硫的芳杂环基；R11是羟基、卤原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4个碳原子的链条烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4个碳原子的链条烯基、链条炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。
|
|
摘要
|
本发明涉及一种双侧链红霉素A类衍生物及它们的制备方法，药物组合物的制备方法和用于制备潜在的抗菌、抗病毒药物的用途，见结构通式。
|
|
国际公布
|
|
...
