| 公开(公告)号 | CN1867334A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480027002.4 |
| 申请日期 | 2004.07.20 |
| 专利名称 | 作为c-fms激酶抑制剂的喹啉酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4704(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4704(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.22 US 60/488,811 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·沃尔;M·R·普莱耶;R·J·佩奇;S·米加拉;刘 健;C·R·伊利格;W·张;陈锦生;D·阿斯加里 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-20 PCT/US2004/023423 |
| 进入国家日期 | 2006.03.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物或其溶剂合物、水合物、互变异构体或药物可接受的盐： 其中 R1为-H、-C1-6烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、-CORa、-COORa、-CONRaRb或-SO2Ra， R2为苯基、萘基或联芳基，所述各基团可任选被一个或多个以下取代基取代：-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3R、-SO2NRaRb、-N＝C(Ra)-NRbRc、-CH2NRaRb、-CH2NRaRbNRcRd、-NRaSO2Rb、-NRaCONRbRc或-CH2N(CH2CH2)2NRa；或为含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-7元单环杂芳环或单环杂环或者8-10元双环杂芳环或双环杂环，其可任选被一个或多个以下取代基取代：-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra、-SO2NRaRb、-N＝C(Ra)-NRbRc、-CH2NRaRb、-CH2NRaRbNRcRd、-NRaSO2Rb、-NRaCONRbRc、-N(Ra)CON(Rb)-烷基-Rc或-CH2N(CH2CH2)2NRa； R3为苯基、萘基、联芳基或环烷基，所述各基团可任选被一个或多个以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb；或为含有1-3个选自N、O或S的杂原子的5-7元杂环，其可任选被一个或多个以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb；或为含有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-7元单环杂芳环或8-10元双环杂芳环，其可任选被一个或多个以下取代基取代：-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、杂芳基、卤素、羟基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SRa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb； X为O、S、N(Ra)N(Ra)(Rb)、N(Ra)N(Rb)CORc；和 Y1、Y2、Y3和Y4独立地为-C(R4)-或-N-， 其中每个R4独立地为-H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、氨基、氨基烷基、卤素、羟基、羟烷基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、SRa、NRaRb、PhCF3、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-SO3Ra或-SO2NRaRb、-N(Ra)SO2Rb，或 其中两个独立的R4取代基与Y1＝Y2、Y2＝Y3或Y3＝Y4结合在一起形成含有0-3个选自N、O或S的杂原子的5-7元环、杂环、芳环或杂芳环，其可任选被以下取代基取代：-H、-C1-6烷基、氨基、氨基烷基、卤素、羟基、羟烷基、-CF3、烷氧基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、芳氧基、杂芳氧基、芳基烷氧基、-OCF3、-OCO-烷基、-CORa、-CN、-COORa、-CONRaRb、-N(Ra)CORb、-NO2、-SO2Ra、-N(Ra)SO2Rb、-SO3Ra或-SO2NRaRb， 其中Ra、Rb、Rc和Rd独立地为氢、烷氧基、烷基、烯基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基，其中除氢以外的任一所述基团可被一个或多个以下取代基取代：-SO2NH2、SO2-烷基或-CO2-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶、特别是c-fms激酶的式I和式II化合物及其溶剂合物、水合物、互变异构体或药物可接受的盐，其中R1、R2、R3、R5、R6、Y1、Y2、Y3、Y4和X在本发明说明书中定义。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009967 英 |
