| 公开(公告)号 | CN1284783C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN03158796.8 |
| 申请日期 | 1997.12.17 |
| 专利名称 | 作为p38蛋白激酶抑制剂的取代的含氮杂环 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D213/70(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D237/18(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | 97181382.5 |
| 优先权 | 1996.12.18 US 60/034，288;1997.3.20 US 08/822，373;1997.6.10 US 08/862，925 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·W·比密斯;F·G·萨利图罗;J·P·杜非;J·E·科克兰;E·M·哈伦格汤;M·A·穆科;K·P·威尔森;M·苏;V·P·加鲁劳 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其药物可接受的盐：或 其中Q1和Q3是苯基； Q2选自苯基、噻吩基、萘基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、呋喃基和吲哚基；其中： Q1和Q3被1-4个取代基取代，其中各取代基独立地选自卤素；任选被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的C1-C3烷基；任选被NR’2、OR’、CO2R’或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；CN；N(R’)C(O)R4；N(R’)C(O)OR4；N(R’)C(O)C(O)R4；N(R’)S(O2)R4；N(R’)R4；N(R4)2；OR4；OC(O)R4；OP(O)3H2；N＝CH-N(R’)2；3，4-亚甲二氧基；-NH-C(O)-O-CH2-4-吡啶基；-NH-C(O)CH2-吗啉基；-NH-C(O)CH2-哌嗪基；或-NH-C(O)CH2-吡咯烷基； Q2任选被至多4个取代基取代，其中各取代基独立地选自卤素；任选被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝CH-N(R’)2、R3或CONR’2取代的C1-C3直链或支链烷基；任选被NR’2、OR’、CO2R’、S(O2)N(R’)2、N＝C-N(R’)2、R3或CONR’2取代的O-(C1-C3)-烷基；NR’2；OCF3；CF3；NO2；CO2R’；CONHR’；R3；OR3；NHR3；SR3；C(O)R3；C(O)N(R’)R3；C(O)OR3；SR’；S(O2)N(R’)2；SCF3；N＝CH-N(R’)2；CN；-NH-C(＝NH)-NH2；-CH2-NH-C(＝NH)-NH2；或-CH2-NH-咪唑啉基； 其中R’选自氢、(C1-C3)-烷基；(C2-C3)-链烯基或炔基；苯基或被1-3个独立地选自卤素、甲氧基、氰基、硝基、氨基、羟基、甲基或乙基的取代基取代的苯基； R3选自5-6元芳香碳环或杂环系；而 R4为任选被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的(C1-C4)-烷基；或任选被N(R’)2、OR’、CO2R’、CON(R’)2或SO2N(R2)2取代的5-6元碳环或杂环系； X选自-S-、-O-、-S(O2)-、-S(O)-、-S(O2)-N(R2)-、-N(R2)-S(O2)-、-N(R2)-C(O)O-、-O-C(O)-N(R2)、-C(O)-、-C(O)O-、-O-C(O)-、-C(O)-N(R2)-、-N(R2)-C(O)-、-N(R2)-、-C(R2)2-或-C(OR2)2-； 每个R独立地选自氢、-R2、-N(R2)2、-OR2、SR2、-C(O)-N(R2)2、-S(O2)-N(R’)2或-C(O)-OR2，其中两个相邻的R任选相互连接并与分别与它们相连的各个Y一起形成4-8元碳环或杂环； R2选自氢、(C1-C3)-烷基或(C1-C3)-链烯基；其中每个任选被-N(R’)2、-OR’、SR’、-C(O)-N(R’)2、-S(O2)-N(R’)2、-C(O)-OR’或R3取代。 Y为C； A如果存在，为N或CR’； n为1。 |
| 摘要 | 本发明涉及与细胞增殖、死亡和对外界刺激产生应答有关的哺乳动物蛋白激酶p38的抑制剂。更具体地说本发明涉及作为p38蛋白激酶抑制剂的取代的含氮杂环，本发明还涉及制备这些抑制剂的方法。本发明还提供了包含本发明抑制剂的药物组合物以及这些组合物在治疗或预防各种疾病中的使用方法。 |
| 国际公布 |
