公开(公告)号
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CN1863776A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200480028780.5
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申请日期
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2004.11.05
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专利名称
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加替沙星的晶形
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主分类号
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C07D215/56(2006.01)I
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分类号
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C07D215/56(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.13 ES P-200302643
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申请(专利权)人
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新特提卡化学股份有限公司
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发明(设计)人
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A·柯斯梅戈麦斯;J·比利亚桑特普列托;F·帕洛莫尼古劳
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地址
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西班牙巴塞罗纳
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颁证日
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国际申请
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2004-11-05 PCT/IB2004/003652
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进入国家日期
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2006.04.03
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐晓峰
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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通过包括下面步骤的方法所得到的加替沙星晶形: -通过加热至回流温度将粗加替沙星溶于甲醇,按照粗加替沙星的重量每个单元使用50-65体积的甲醇, -在不超过1.5小时的一段时期内该溶液被冷却至15℃-25℃, -在冷却过程中使用式I加替沙星作为晶种, -该溶液然后被冷却至0℃-5℃,并在这个温度保持至少1小时, -通过过滤分离固态产物,和 -在烘箱中真空干燥该固态产物至恒重。
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摘要
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本发明涉及加替沙星(式子I)的晶形,它可通过在甲醇中重结晶粗的加替沙星的方法而得到,并且它们具有稳定的水含量2.5-4.5重量%。本发明还涉及制备该晶型的方法,还涉及将它作为活性物质在制备药物制剂中的应用。
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国际公布
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2005-05-26 WO2005/047262 英
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