| 公开(公告)号 | CN1861627A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200610040277.2 |
| 申请日期 | 2006.05.12 |
| 专利名称 | 23-羟基白桦酸类衍生物、其制备方法、制剂及用途 |
| 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 吴晓明;徐进宜;毕 毅;周金培;张陆勇;袁貹涛;李 丹;徐 萍 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 孙立冰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 通式I的23-羟基白桦酸衍生物或其药学上可接受的盐： 其中R1代表H、Br、Cl或F； R2代表OH、OR6、OCOR6、OSO2R6、OSO2NH2、NH2、NHCH2OR6、NHR6、N(R6)2、NOR6、OCOR6NHR6、NHCOR6、NHCOR6(COOH)X、NHSO2R6、NHNHR6、NHNHCH(OH)R6、OCOR6COOH、OCOCH(OH)CH(Ph)R7、OCOCOOR6、NOSO3H、NOR6或NHOR6； R3代表H、CH2OH，CHO、COOH、CH2OR6、CH2OCOR6、CH2OSO2R6、CH2OCOR6NHR6、CH2NHCOR6、CH2NHCOR6(COOH)X、CH2NHSO2R6X、CH2NHNHR6、CH2NHNHCH(OH)R6、CH2OCOR6COOH、CH2OCOCH(OH)CH(Ph)R7、CH2OCOCOOR6、CH2NOSO3R6、CH2NOR6或CH2NHOR6； R4代表与R3相同的基团，或者代表COOM、COCl、CON3、CONH2、COOR6、CONR6、CON(R6)2、COOR6COZ、COOR6OX、COO(CH2)mCH＝CH(CH2)nOR6、COO(CH2)mC≡C(CH2)nOR6、COOCOCH＝C(R6)2、COOCOR6、COOR6OCOR6、COOR6OCOR6COOH、CONHR6NHCOR6COOH，CONHR6COOR6、CONHR6CONHR6COOR6、COOR6CHO、COOCH2CH＝NOA、COOCH2CH2NHOA、COOCH2CH＝NR6、COOCH2CH2NHNHR6或COOCH2CH2N(R6)2； R5代表CH2＝C-CH3、CH2＝C-CH2OH、CH3CHCH3或CH2＝C-CH2Br； R6代表H、非取代或X取代的C1-C10直链或支链的烷烃、烯烃、炔烃、环烷烃、苯基、苄基、萘基；并且，当R2为OH、R4为COOH或CH2OH时，R6不为H； R7代表NH2或NHR6X； X代表H、Cl、Br、F、I、CN、NH2，NO2、CF3、OH、OCH3、COOH，COOCH3，C1-C10直链或支链的烷烃、烯烃、炔烃、环烷烃、苯基、苄基、萘基； Z代表OH、OR6、卤素、N3或NH2； A代表H、CH3、SO2C6H4CH3、OCOR6或R6； M代表Na、K、Li； m＝1-8，n＝1-8。 |
| 摘要 | 本发明涉及天然药物及药物化学领域，具体涉及一类经修饰的23-羟基白桦酸衍生物(I)，R1、R2、R3、R4、R5的定义见说明书。本发明还公开了这些23-羟基白桦酸衍生物的制备方法、含有这些23-羟基白桦酸衍生物的药物组合物及这类23-羟基白桦酸衍生物用于抗肿瘤的用途。 |
| 国际公布 |
