公开(公告)号 | CN1861590A |
公开(公告)日 | 2006.11.15 |
申请(专利)号 | CN200610051972.9 |
申请日期 | 2006.06.14 |
专利名称 | 类黄酮衍生物及其制备方法和用途 |
主分类号 | C07D311/26(2006.01)I |
分类号 | C07D311/26(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江大学 |
发明(设计)人 | 胡永洲;盛 荣;林 肖;杨 波;何俏军 |
地址 | 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
代理人 | 张法高;赵杭丽 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 类黄酮衍生物,其特征是:类黄酮衍生物结构通式为 |
摘要 | 本发明提供类黄酮衍生物及制备方法,分别用苯并呋喃酮、苯并吡喃酮、苯并二氢吡喃酮以及开环的苯乙酮结构替代原先的茚酮结构部分,同时保留叔胺结构,设计合成了一系列新的类黄酮衍生物,分别为噢弄、二氢噢弄、查耳酮、黄酮、异黄酮和黄烷酮六类化合物。对合成的类黄酮目标物进行了体外乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试,结果表明:绝大多数化合物都显示较强的AChE抑制活性,IC50<1.0×10-6mol/L,其中3个化合物的IC50达到4~5nmol/L,比多奈哌齐的抑酶活性还高。因此它们是很有前景的治疗AD的先导化合物。 |
国际公布 |