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类黄酮衍生物及其制备方法和用途

医药数据库中心 药学论坛 浙江大学/胡永洲;盛荣;林肖;杨波;何俏军
公开(公告)号 CN1861590A  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN200610051972.9  
申请日期 2006.06.14  
专利名称 类黄酮衍生物及其制备方法和用途  
主分类号 C07D311/26(2006.01)I  
分类号 C07D311/26(2006.01)I;C07D307/83(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江大学  
发明(设计)人 胡永洲;盛 荣;林 肖;杨 波;何俏军  
地址 310027浙江省杭州市西湖区浙大路38号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州求是专利事务所有限公司  
代理人 张法高;赵杭丽  
国省代码 浙江;33  
主权项 类黄酮衍生物,其特征是:类黄酮衍生物结构通式为  
摘要 本发明提供类黄酮衍生物及制备方法,分别用苯并呋喃酮、苯并吡喃酮、苯并二氢吡喃酮以及开环的苯乙酮结构替代原先的茚酮结构部分,同时保留叔胺结构,设计合成了一系列新的类黄酮衍生物,分别为噢弄、二氢噢弄、查耳酮、黄酮、异黄酮和黄烷酮六类化合物。对合成的类黄酮目标物进行了体外乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性测试,结果表明:绝大多数化合物都显示较强的AChE抑制活性,IC50<1.0×10-6mol/L,其中3个化合物的IC50达到4~5nmol/L,比多奈哌齐的抑酶活性还高。因此它们是很有前景的治疗AD的先导化合物。  
国际公布  
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