[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂二环[5.2.0]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作为N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的应用
|
公开(公告)号
|
CN1863810A
|
|
公开(公告)日
|
2006.11.15
|
|
申请(专利)号
|
CN200480009542.X
|
|
申请日期
|
2004.04.07
|
|
专利名称
|
[2-(8,9-二氧代-2,6-二氮杂二环[5.2.0 ]壬-1(7)-烯-2-基)烷基]膦酸衍生物及其作为N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂的应用
|
|
主分类号
|
C07F9/645(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07F9/645(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
2003.4.9 US 60/461,490
|
|
申请(专利权)人
|
惠氏公司
|
|
发明(设计)人
|
R·B·鲍蒂;J·A·布特拉
|
|
地址
|
美国新泽西州
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
2004-04-07 PCT/US2004/010596
|
|
进入国家日期
|
2005.10.09
|
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
|
代理人
|
刘 健;王景朝
|
|
国省代码
|
美国;US
|
|
主权项
|
式(I)化合物或其可药用盐： 其中： R1是氢、C1-C6烷基、C2-C7酰基、C1-C6链烷磺酰基或C6-C14芳酰基； A是1-4个碳原子的亚烷基或2-4个碳原子的亚链烯基； R2和R3独立地选自氢或 或 条件是R2和R3当中至少有一个不是氢； R4和R5独立地选自氢、C1-C4烷基、C5-C7芳基、在芳环中具有5-7个碳原子的C6-C15烷基芳基、C2-C7链烯基或C2-C7炔基，或者R4和R5可以一起形成螺C3-C8碳环； R6是C1-C12直链或支链烷基、C2-C7直链或支链链烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13个碳原子的C6-C21烷基芳基；5-13元杂芳基、在杂芳基部分具有5-13个环单元的6-21元烷基杂芳基、C4-C8环烷基、在环烷基环中具有4-8个碳原子的C5-C16烷基环烷基； R7和R8独立地选自氢、C1-C12直链或支链链烷基、C2-C7直链或支链链烯基或炔基、C5-C13芳基、在芳基部分具有5-13个碳原子的C6-C21烷基芳基、5-13元杂芳基、在杂芳基部分具有5-13个环单元的6-21元烷基杂芳基，或者R7和R8可以一起形成在环中具有4-8个碳原子和任选1-2个选自氮、氧或硫的原子的环烷基或杂环烷基； 其中具有芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分的任何R1-R8基团可以任选在芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基部分上被1-约5个独立地选自下列的取代基取代：卤素原子、氰基、硝基或羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
|
|
摘要
|
本发明提供了式(I)化合物或其可药用盐，其中R2或R3当中至少有一个不是氢。本发明化合物是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，并可用于治疗存在于哺乳动物中的能够从抑制NMDA受体中获益的各种疾病。
|
|
国际公布
|
2004-10-28 WO2004/092189 英
|
...
