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酰基腙衍生物及其在抑制、调节和/或调制激酶信号转导中的用途

医药数据库中心 药学论坛 默克专利股份公司/R·格里克;N·贝尔;O·佩施克;L·布尔格多尔夫;H·德罗斯达特;F·朗
公开(公告)号 CN1863764A  
公开(公告)日 2006.11.15  
申请(专利)号 CN200480029575.0  
申请日期 2004.09.16  
专利名称 酰基腙衍生物及其在抑制、调节和/或调制激酶信号转导中的用途  
主分类号 C07C251/86(2006.01)I  
分类号 C07C251/86(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.10.9 DE 10346913.3  
申请(专利权)人 默克专利股份公司  
发明(设计)人 R·格里克;N·贝尔;O·佩施克;L·布尔格多尔夫;H·德罗斯达特;F·朗  
地址 德国达姆施塔特  
颁证日  
国际申请 2004-09-16 PCT/EP2004/010398  
进入国家日期 2006.04.10  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;黄可峻  
国省代码 德国;DE  
主权项 式I的化合物: 其中: R1,R5彼此独立地表示H,OH,OA,OAc或甲基, R2,R3,R4,R6,R7,R8,R9,R10各自独立地表示H,OH,OA,OAc,OCF3,Hal,NO2,CF3,A,CN,OSO2CH3,SO2CH3,NH2或COOH, R11表示H或CH3, A表示具有1、2、3、或4个C原子的烷基, X表示CH2,CH2CH2,OCH2或-CH(OH)-, Hal表示F,Cl,Br或I, 和其药学上可利用的衍生物、盐、溶剂化物和立体异构体,包括其各种比例的混合物。  
摘要 式(I)的酰基腙衍生物是SGK抑制剂,并可用于治疗SGK-诱导的疾病和病症,如糖尿病肥胖症、代谢综合症(脂血障碍症)、系统与肺部张力亢进、心血管疾病和肾脏疾病、通常呈现为任何类型的纤维化和炎症过程。其中,R1,R5各自独立地表示H,OH,OA,OAc或甲基,R2,R3,R4,R6,R7,R8,R9,R10彼此独立地表示H,OH,OA,OAc,OCF3,Hal,NO2,CF3,A,CN,OSO2CH3,SO2CH3,NH2或COOH,R11表示H或CH3,A表示具有1、2、3、或4个C原子的烷基,X表示CH2,CH2CH2,OCH2或-CH(OH)-,Hal表示F,Cl,Br或I。  
国际公布 2005-04-28 WO2005/037773 德  
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