公开(公告)号
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CN1863774A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200480029422.6
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申请日期
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2004.10.08
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专利名称
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用作蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物
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主分类号
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C07D215/16(2006.01)I
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分类号
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C07D215/16(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I;C07D471/02(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.8 US 60/509,572
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申请(专利权)人
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IRM责任有限公司
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发明(设计)人
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丁 强;谢永平;N·S·格雷;游书力;G·肖浦克;江吉庆;刘 异;R·斯廷斯玛;王 兴;沈台辅
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地址
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百慕大群岛(英)哈密尔顿
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颁证日
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国际申请
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2004-10-08 PCT/US2004/033009
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进入国家日期
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2006.04.07
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;安佩东
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国省代码
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百慕大群岛;BM
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主权项
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式I的化合物以及其可药用的盐、水合物、溶剂化物和异构体: 其中: n是0、1或2; Y选自-C(H)=和-N=; Z选自-C(H)=和-N=; R1选自氢、卤素和-R4; R2选自氢和C1-6烷基; R3选自卤素、硝基、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R4选自C3-8杂环烷基、-XNR5R6、-XNR5C(O)R6、-XC(O)NR5R6和-XNR5S(O)0-2R6;其中X是键或C1-4亚烷基;R5选自氢和C1-6烷基;R6选自C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-12环烷基-C0-4烷基和C3-8杂环烷基-C0-4烷基;其中R4的任何芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、任选地被羟基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷基、卤代-C1-6烷氧基、-XOXNR7R8、-XS(O)0-2R7、-XS(O)0-2NR7R8、-XOR7、-XC(O)NR7R8、-XNR7R8、-XNR7S(O)0-2R7和-XR9的基团所取代;其中X是键或C1-4亚烷基;R7和R8独立地选自氢和C1-6烷基;R9选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C3-8杂环烷基;其中R9的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个C1-6烷基所取代;且 R10选自氢、卤素和C1-6烷基。
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摘要
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本发明提供了一类新的化合物、含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来治疗或预防与激酶活性异常或失调有关的疾病或病症,特别是与Abl、BCR-Abl、CSK、JNK1、JNK2、PDGF-R、p38、p70S6K、TGFβ、SRC、EGFR、c-Kit、trkB、FGFR3、Fes、Lck、Syk、RAF、MKK4、MKK6和SAPK2β异常激活有关的疾病或病症的方法。
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国际公布
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2005-04-21 WO2005/034869 英
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