公开(公告)号
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CN1863798A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200480028791.3
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申请日期
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2004.09.29
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专利名称
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2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰基脲
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主分类号
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C07D409/12(2006.01)I
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分类号
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C07D409/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.3 US 60/508,564
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申请(专利权)人
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博尔托拉制药公司
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发明(设计)人
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罗伯特·M·斯卡伯勒;黄沃林;安贾莉·潘迪;肖恩·M·鲍尔;张晓明;照中·J·贾
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-29 PCT/US2004/032921
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进入国家日期
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2006.04.03
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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刘 慧;杨 青
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国省代码
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美国;US
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主权项
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下式表示的化合物: 其中 R为选自H和C1-6烷基的基团; R1为选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基和C3-5环烷基-烷基的基团; R2为选自H、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基和-C(O)R2a的基团,其中R2a为选自C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团; L为选自-CH2-、-CH(CH3)-、-CH2CH2-、-CH2CH(CH3)-和-CH2CH2CH2-的1-3个碳的连接基团; L1为选自键和-CH2-的连接基团; L2为选自键、-NH-和-CH2-的连接基团; Ar1为选自苯、吡啶和嘧啶的芳香环,其各自任选地被1-2个R3取代基取代, 其中每个R3独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基、-C(O)R3a、-O(CH2)mOR3b、-(CH2)mOR3b、-O(CH2)mN(R3b)2和-(CH2)mN(R3b)2, 其中下标m为1到3的整数,每个R3a为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基的基团,每个R3b为独立地选自H、C1-4烷基和C1-4烷酰基的基团,并且任选地,与氮连接的两个R3b基团与氮原子组合在一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、或哌啶环; Ar2为5-6元单环或9-10元稠和双环的芳香环系统,其任选地具有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环顶点,所述环系统任选地被1-3个R4取代基取代, 其中所述R4取代基各自独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、(C1-6烷基)0-2氨基和-C(O)R4a, 其中R4a各自为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和(C1-6烷基)0-2氨基的基团; 当L2为键时下标t为0或1,并且当L2选自-NH-和-CH2-时下标t为1; 或其可药用盐。
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摘要
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本发明提供了2,4-二氧代-3-喹唑啉基芳基磺酰脲类化合物,其可用于抑制ADP-血小板凝集,特别是用于血栓形成和与血栓形成有关的状况和病症的治疗。
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国际公布
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2005-04-14 WO2005/032488 英
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