公开(公告)号
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CN1861591A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200610088015.3
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申请日期
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2006.06.15
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专利名称
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橙皮素衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07D311/32(2006.01)I
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分类号
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C07D311/32(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学技术大学
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发明(设计)人
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尤田耙;李 俊;李 荣;董建玉
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地址
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230026安徽省合肥市金寨路96号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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合肥金安专利事务所
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代理人
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金惠贞
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国省代码
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安徽;34
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主权项
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一种橙皮素衍生物,其特征在于:由以下通式(1)表示的化合物: 式中:R1为OH、OR’1或OOCR’2; R2为H、卤素或OR’1; R3为H、NO2或NR’3R’4; 5,7,3’-三位上的R1可以相同,也可以不同; 6,8,2’-三位上的R2可以相同,也可以不同; 其中:R’1为C1-C10的直链或支链烷基; R’2为C1-C6的直链或支链烷基; R’3、R’4为H或C1-C6的饱和烷基,它们可以相同,也可以不同;或R’3、R’4与同它们相连的氮原子一起组成3-7员饱和未取代或取代的N-杂单环。
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摘要
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一种橙皮素衍生物是(1)式所代表的化合物,式中:R1为OH、OR′1或OOCR′2;R2为H、卤素或OR′1;R3为H、NO2或NR′3R′4;5,7,3′-三位上的R1可以相同,也可以不同;6,8,2’-三位上的R2可以相同,也可以不同;其中:R’1为C1-C10的直链或支链烷基;R′2为C1-C6的直链或支链烷基;R′3、R′4为H或C1-C6的饱和烷基(它们可以相同,也可以不同)或R′3、R′4与同他们相连的氮原子一起组成3-7员饱和未取代或取代的N-杂单环。本发明的橙皮素衍生物体外抑制佐剂性关节炎大鼠(AA大鼠)腹腔巨噬细胞(PMφ)合成PGE2和LTB4的活性实验表明,其抗炎活性明显高于其母体橙皮素。
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国际公布
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