公开(公告)号
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CN1861048A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200610200197.9
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申请日期
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2006.03.06
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专利名称
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一种同载血管抑制剂和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂
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主分类号
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A61K9/10(2006.01)I
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分类号
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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济南康泉医药科技有限公司
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发明(设计)人
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孙忠厚
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地址
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250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼206室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由以下成分组成: (A)缓释微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 40-99% 助悬剂 0.0-30% 以上为重量百分比 和 (B)溶媒,为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分为血管抑制剂和/或细胞毒药物; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合, 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
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摘要
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一种含血管抑制剂的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自吉非替尼、厄洛替尼、培立替尼、反应停、血管抑素、内皮抑素、司马斯尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马等的血管抑制剂和/或选自抗有丝分裂药物、抗癌抗生素和/或抗代谢药物的细胞毒药物;缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、EVAc等;助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂,肿瘤内或瘤周注射或放置可增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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