| 公开(公告)号 | CN1863781A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480029090.1 |
| 申请日期 | 2004.08.04 |
| 专利名称 | 作为缩胆囊素2调节剂的2-(喹喔啉-5-基磺酰氨基)-苯甲酰胺化合物 |
| 主分类号 | C07D241/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.8 US 60/494,074 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·D·阿利森;M·D·哈克;V·K·冯;M·H·拉比诺维茨;M·D·罗森 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-04 PCT/US2004/025153 |
| 进入国家日期 | 2006.04.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种具有缩胆囊素2(CCK2)拮抗剂活性的式(I)化合物及其对映体、非对映体、水合物、溶剂合物以及药物可接受的盐、酯和酰胺： 其中 R1和R2各自独立选自下列基团： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7环烷基；C3-7环烯基；苯并-稠合的C4-7环烷基，其中连接点是与环结合处相邻的碳原子；C3-7环烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲酰基C0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任选在两个相邻碳原子上稠合Rf；苯基-(CRs2)-，所述苯基任选在两个相邻碳原子上稠合Rf， Rf为3-5个原子的直链烃部分，所述烃部分具有0-1个不饱和键以及0-2个构成羰基的碳原子， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳为连接点的6元杂芳基，所述杂芳基具有1-2个-N＝杂原子并且任选为苯并稠合的， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5为以碳为连接点的5元杂芳基，所述杂芳基具有1个选自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的杂原子以及0-1个额外的-N＝杂原子并且任选为苯并稠合的， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是稠合6元杂芳基的苯基，连接点在苯基上，所述杂芳基具有1-2个-N＝杂原子， f)Ar6-5-(CRs2)-，其中Ar6-5是稠合5元杂芳基的苯基，连接点在苯基上，所述杂芳基具有1个选自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的杂原子以及0-1个额外的-N＝杂原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同时为H，除标示Rs的位置以外，a)-g)的各个基团被0、1、2或3个Rq取代， Rq独立选自C1-4烷基、羟基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs独立选自H、C1-4烷基、全卤代C1-4烷基、单卤代C1-4烷基或二卤代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以与它们所连接的氮原子结合在一起构成选自以下的基团： i)10-氧杂-4-氮杂-三环[5.2.1.02，6]癸-4-基，其任选被Rp单取代或二取代， Rp独立选自羟基、C1-4烷基、羟基C1-4烷基、苯基、单卤代苯基、二卤代苯基、三卤代苯基和羟基苯基， ii)4-7元杂环，所述杂环含有0-1个额外杂原子，该杂原子与连接氮间隔至少一个碳原子并且选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述杂环还含有0-2个不饱和键、0-2个构成羰基的碳原子、任选1个构成桥的碳原子以及0-2个Rp取代基， iii)苯并稠合的4-7元杂环，所述杂环含有0-1个额外杂原子，该杂原子与连接氮间隔至少一个碳原子并且选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述杂环还含有0-1个额外不饱和键、0-2个构成羰基的碳原子、0-3个仅在苯环上的卤素取代基以及0-2个Rp取代基， iv)4-7元杂环，所述杂环含有0-1个额外杂原子，该杂原子与连接氮间隔至少一个碳原子并且选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述杂环还含有0-2个不饱和键、0-2个构成羰基的碳原子和任选1个构成桥的碳原子，所述杂环在形成饱和键的两个相邻碳原子上或者在形成饱和键的相邻碳原子和氮原子上稠合4-7元烃环，所述烃环可能具有0-1个额外杂原子，该杂原子不在环的结合处并选自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述烃环还含有0-2个不饱和键、0-2个构成羰基的碳原子以及0-2个Rp取代基； v)8-氧代-1，5，6，8-四氢-2H，4H-1，5-亚甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮杂辛因-3-基，其任选具有0、1或2个Rp取代基； Ra独立选自C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6环烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、苄基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6环烷基、-O-苯基、-O-苄基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6环烷基、-S-苯基、-S-苄基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz独立选自H、C1-4烷基或C1-6环烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、卤素、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者两个相邻的Ra可以与连接碳原子结合在一起形成稠环并且稠环选自苯基、吡啶基和嘧啶基； 或者R2和一个Ra可以结合在一起构成-CH2-或＞C＝O并且与苯基形成稠环； Rb独立选自C1-4烷基和卤素。 |
| 摘要 | 某些氨甲酰苯基-磺酰基氨基-喹喔啉化合物是CCK2调节剂，因而可用于治疗CCK2介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016896 英 |
