公开(公告)号
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CN1863814A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN03802491.8
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申请日期
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2003.01.14
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专利名称
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制备7α-甲基甾族化合物的方法
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主分类号
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C07J51/00(2006.01)I
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分类号
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C07J51/00(2006.01)I;C07J1/00(2006.01)I;C07J5/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.21 EP 02075230.9
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申请(专利权)人
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阿克佐诺贝尔公司
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发明(设计)人
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J·斯托尔温德;M·奥斯滕多弗;V·P·A·M·博格努姆
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地址
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荷兰阿纳姆
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颁证日
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国际申请
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2003-01-14 PCT/EP2003/000339
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进入国家日期
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2004.07.20
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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郭建新
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素, 其中R1是氢、甲基或C≡CH; R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2; 其中R1和R2如前述定义, 所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。
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摘要
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一种通过铜介导的格利雅试剂CH3MgX对式II的4,6-不饱和的3-甾酮类的1,6-共轭加成而制备式I的7α-甲基羟基甾族化合物的方法,其中格利雅试剂CH3MgX中的X是卤素,式I中R1是氢、甲基或C≡CH;R2是(CH2)nOH,其中n是0、1或2;式II中R1和R2如前述定义,所述方法包括:用三烷基甲硅烷基保护式II的甾族化合物的羟基,然后用所述格利雅试剂处理所述羟基被保护的甾族化合物。本发明的方法适用于生产药理上受人关注的甾族化合物。
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国际公布
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2003-07-24 WO2003/059931 英
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