公开(公告)号
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CN1863789A
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公开(公告)日
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2006.11.15
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申请(专利)号
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CN200480028944.4
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申请日期
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2004.09.29
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专利名称
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取代的异喹啉酮
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主分类号
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C07D401/02(2006.01)I
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分类号
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C07D401/02(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.10.3 US 60/508,402
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申请(专利权)人
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博尔托拉制药公司
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发明(设计)人
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罗伯特·M·斯卡伯勒;基姆·A·凯恩-马吉雷;查尔斯·K·马洛;马克·S·史密斯;张晓明
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地址
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美国加利福尼亚
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颁证日
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国际申请
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2004-09-29 PCT/US2004/032104
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进入国家日期
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2006.04.03
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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刘 慧;杨 青
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国省代码
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美国;US
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主权项
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由下式表示的化合物: 或其可药用盐,其中虚线表示任选的双键; R1为选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基和苄基的基团; R2为选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基的基团; R3为选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟基烷基、氰基和-C(O)R3a的基团,其中R3a为选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的基团; R4为选自H和C1-6烷基的基团; R5为选自H、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基和-C(O)R5a的基团,其中R5a为选自C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的基团;和 Ar为选自苯、吡啶和嘧啶的芳香环,其各自任选地被1-2个R6取代基取代, 其中每个R6独立地选自卤素、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-5环烷基、C3-5环烷基-烷基、C3-5环烷基-烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、-C(O)R6a、-O(CH2)mOR6b、-(CH2)mOR6b、-O(CH2)mN(R6b)2和-(CH2)mN(R6b)2, 其中下标m为1到3的整数,每个R6a为独立地选自H、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基和二-C1-6烷基氨基的基团,每个R6b为独立地选自H、C1-4烷基和C1-4烷酰基的基团,并且任选地,与氮连接的两个R6b基团和氮原子组合在一起形成氮杂环丁烷、吡咯烷、或哌啶环。
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摘要
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本发明提供了异喹啉酮化合物,其可用于抑制ADP-血小板凝集,特别是用于血栓形成和与血栓形成有关的状况和病症的治疗。
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国际公布
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2005-04-21 WO2005/035520 英
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