| 公开(公告)号 | CN1283252C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN02820296.1 |
| 申请日期 | 2002.10.10 |
| 专利名称 | 用于减少缺血性损伤的取代的4-苯基-4-(1H-咪唑-2-基)-哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/454(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/454(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.15 EP 01203927.7 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·E·詹森斯;J·E·伦埃尔茨;F·J·费尔南德斯-格德亚;A·戈麦斯-桑切斯;W·弗拉蒙;P·J·L·赫里格尔斯;T·F·梅尔特;M·J·M·博格尔斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-10-10 PCT/EP2002/011371 |
| 进入国家日期 | 2004.04.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 通式(I)化合物 其可药用酸或碱加成盐类，其立体化学异构体形式，其互变异构体形式及其N-氧化物形式在制备在哺乳动物中用于预防和减少心脏缺血性损伤的药物中的用途，其中： A＝B选自C＝0；C-N-R6，其中R6是氢或氰基；C＝S；SO2； 以及C＝CR7R8，其中R7及R8各自独立地是氢或硝基； X是共价键或-CH2-； R1是氢、烷氧基、Ar-烷氧基、烷基、多卤烷基、烷氧基烷基、Ar-烷基、Ar、哌嗪基、吡咯基、噻唑基、吡咯烷基或NR9R10，其中R9及R10各自独立地是氢、烷基、Ar、Ar-烷基、嘧啶基或烷氧基羰基烷基；或A＝B及R一起形成噻唑基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并唑基或苯并噻唑基； R2是烷氧基或卤基； R3是烷基、Ar-烷基、Ar-烯基、Ar-羰基、嘧啶基烷基或异唑基烷基； R4、R5各自独立地是氢； P是等于0或1的整数； 烷基是含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或是含3至7个碳原子的环状饱和烃基；或是与含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基相连的含3至7碳原子的环状饱和烃基；其中各个碳原子可任意地被氧基取代； 烯基是含有一或多个双键的如上定义的烷基； Ar是选自苯基及萘基的碳环，各自任意地被一或多个取代基取代，各个取代基是独立地选自羟基、烷氧基、苯氧基、多卤烷氧基、卤基、烷基、羟基烷基、多卤烷基、羧基、烷氧基羰基、二烷氨羰基、苯基、硝基、烷硫基或SO2-CH3； 卤基是选自氟、氯和溴的取代基； 多卤烷基是含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或含3至7个碳原子的环状饱和烃基，其中一或多个碳原子被一或多个卤素原子取代； 各个单环及二环杂环基可以在碳和/或杂原子上任意地被卤基或吡啶基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于减少对器官尤其是心脏及脑的缺血性损伤的药剂、含该药剂的药物组合物及该药剂用于治疗心脏及脑的缺血性疾病的用途，该药剂含式(I)4-苯基-4-[1H-咪唑-2-基]-哌啶衍生物，其可药用酸或碱加成盐类，其立体化学异构体形式，其互变异构体形式、其N-氧化物形式及其前药。具体地说，申请要求保护式(I)化合物，其中A＝B是C＝O或SO2，X是共价键，R1是烷氧基、烷氧基烷基、Ar或NR9R10，其中R9及R10各自独立地是氢或Ar；或A＝B及R1一起形成苯并唑基；P是0，R3是任意地被羟基、烷基、或烷氧基羰基取代的苄基且R4及R5各是氢。关于在哺乳动物降低对器官尤其是心脏和/或脑的缺血怀损伤，该药剂具有其他重要的临床用途，可通过引发心脏保护效应而预防冠状动脉疾病及治疗与预防中风。 |
| 国际公布 | 2003-05-15 WO2003/039440 英 |
