| 公开(公告)号 | CN1283633C |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN02826896.2 |
| 申请日期 | 2002.12.26 |
| 专利名称 | 制备辛伐他汀的方法 |
| 主分类号 | C07D309/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D309/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.9 KR 10-2002-0001118 |
| 申请(专利权)人 | 韩美药品株式会社 |
| 发明(设计)人 | 李在宪;河泰曦;朴哲玄;李会哲;李宽淳;张永佶 |
| 地址 | 韩国京畿道 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-12-26 PCT/KR2002/002434 |
| 进入国家日期 | 2004.07.07 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种用于制备式(I)之辛伐他汀的方法，其包括以下步骤：(a)用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理式(II)的洛伐他汀，得到式(III)的化合物；(b)使式(III)的化合物重新内酯化，并保护内酯环上的羟基，得到式(V)的化合物；以及(c)在有机溶剂中，于酰化催化剂存在下，该催化剂是式(VII)的化合物的化合物，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴使式(V)的化合物酰化，然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基，得到式(I)的辛伐他汀， (R1)3R2N+X- (VII) 其中R1是C1-20烷基或苯基；R2是C1-20烷基、苯基或苄基；而X是Br或I。 |
| 摘要 | 使用包括以下步骤的方法能够以高产率、低成本地制得高纯度的辛伐他汀：用溶解在水和甲醇中的氢氧化钾处理洛伐他汀，得到三醇酸；使该三醇酸重新内酯化，并保护内酯环上的羟基；所得的化合物在有机溶剂中，于酰化催化剂存在下，用2，2-二甲基丁酰氯或2，2-二甲基丁酰溴进行酰化，然后脱除内酯环上的甲硅烷基保护基，得到辛伐他汀。 |
| 国际公布 | 2003-07-17 WO2003/057684 英 |
