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纯化的LASOFOXIFENE及通过重结晶纯化外消旋LASOFOXIFENE的方法

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/R·W·麦克劳克林;C·斯克拉沃诺司;H·A·小沃森
公开(公告)号 CN1283625C  
公开(公告)日 2006.11.08  
申请(专利)号 CN03803117.5  
申请日期 2003.03.17  
专利名称 纯化的LASOFOXIFENE及通过重结晶纯化外消旋LASOFOXIFENE的方法  
主分类号 C07D207/08(2006.01)I  
分类号 C07D207/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.3.28 US 60/368,872  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 R·W·麦克劳克林;C·斯克拉沃诺司;H·A·小沃森  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 2003-03-17 PCT/IB2003/001033  
进入国家日期 2004.08.02  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 纯化外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇的方法,包括: a)在乙醇和四氢呋喃的混合物中悬浮外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇,形成悬浮液; b)搅拌和加热所述悬浮液; c)冷却步骤(b)的所述悬浮液;和 d)收集固体的纯化的外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇, 其中所述乙醇和四氢呋喃的混合物具有1∶1-4∶1的体积比。  
摘要 本发明公开了一种从外消旋顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇去除杂质的方法,以及纯化的顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氢化萘-2-醇作为雌激素激动剂/拮抗剂的用途。  
国际公布 2003-10-09 WO2003/082814 英  
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