公开(公告)号
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CN1283244C
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN200410030839.6
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申请日期
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2004.04.08
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专利名称
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一种抗癌二萜类化合物口服制剂及其制备方法和用途
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主分类号
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A61K31/343(2006.01)I
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分类号
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A61K31/343(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院动物研究所
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发明(设计)人
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王敬泽
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地址
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100080北京市海淀区北四环路25号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京泛华伟业知识产权代理有限公司
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代理人
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王凤华
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种抗癌二萜类化合物口服制剂,其包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物, 式I 所述的复合溶媒,包括: 极性溶剂 5~30wt% 半极性溶剂 5~25wt% 表面活性剂 0.1~0.5wt% 高分子固态分散载体 0.1~1wt% NaCl 0.1~1wt% 葡萄糖 1~5wt% 调味剂 5~10wt% 余量为水 所述的极性溶剂为无水乙醇或甘油; 所述的半极性溶剂为丙二醇、异丙醇或丙酮; 所述的表面活性剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、吐温、脂肪醇聚氧乙烯醚或泊洛沙姆; 所述的高分子固态分散载体为环糊精、改性淀粉或羧甲基纤维素钠; 所述调味剂为炼蜜。
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摘要
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本发明涉及一种抗癌二萜类化合物口服制剂,具体地说是涉及一种促分化抑增殖的抗癌二萜类化合物口服制剂及其用途。该口服制剂包括可药用的复合溶媒和抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物,所述的复合溶媒包括:极性溶剂5~30wt%;半极性溶剂5~25wt%:表面活性剂0.1~0.5wt%;高分子固态分散载体0.1~1wt%;NaC0.1~1wt%;葡萄糖1~5wt%;调味剂5~10wt%;余量为水。该口服制剂是将抗癌有效量的式I所示的二萜类化合物依次溶于极性溶剂和表面活性剂、半极性溶剂、高分子固态分散剂、氯化钠、葡萄糖和调味剂的溶液制得。该口服制剂的复合溶媒制剂可增加式I所示的二萜类化合物的溶解度,提高药物在体内的生物利用度,从而增强该化合物的抗癌疗效,降低用药剂量。
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国际公布
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