公开(公告)号
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CN1860116A
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN200480028451.0
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申请日期
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2004.07.30
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专利名称
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作为PDF抑制剂的二环化合物和组合物
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主分类号
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C07D417/00(2006.01)I
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分类号
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C07D417/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.31 US 60/491,765
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申请(专利权)人
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IRM责任有限公司
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发明(设计)人
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V·莫尔泰尼;贺晓晖;贺 耘;A·克罗伊施;J·纳巴卡;杨鲲泳
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地址
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百慕大群岛(英)哈密尔顿
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颁证日
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国际申请
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2004-07-30 PCT/US2004/024938
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进入国家日期
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2006.03.30
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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百慕大群岛;BM
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主权项
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式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物: 其中: n是1、2或3; Z选自-CH2-、-CH2CH2-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR4-;其中R4选自氢、羟基、卤代基和C1-4烷基; R1选自氢、C1-6烷基、-XC(O)NR5OR6、-XNR5COR6和-XC(O)NR5R6;其中X选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基和C2-6亚炔基;其中X可以可选地被卤代基、羟基和氰基取代;R5选自氢、羟基和C1-4烷基;R6选自氢和C1-4烷基; R2选自氢、C1-12烷基、C2-12链烯基、C2-12炔基、卤代基-取代的-C1-12烷基、-XOR5、-XOR7、-XC(O)OR5、-XOC(O)R5、-XC(O)NR5R6、-XC(O)NR5R7、-XC(O)NR5OR6、-XR7、-XCHR7R7、-XC(O)R6、-XOXOR6、-XOXOR7、-XC(O)R7、-XC≡N、-XC(O)XR7、-XOXR7、-XC(O)NR5XR7和-XC(O)NR5XNR5R6;其中X、R5和R6如上所述,R7选自C3-10环烷基、C5-8杂环烷基、C6-10芳基和C5-8杂芳基;其中R7的任意环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可以可选地被一个至三个选自卤代基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、卤代基-取代的-C1-4烷基和-XC(O)OR5的基团取代;其中X和R5如上所述;其条件是R1和R2不能都是氢;其条件是当R1是-CH2C(O)NHOH时,R2不是氢;其条件是R1和R2都不是氢; R3选自氢、卤代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代基-取代的-C1-6烷基和卤代基-取代的-C1-6烷氧基。
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摘要
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本发明涉及新颖的二环化合物、这些化合物在各种医药应用中的用途,包括治疗顺从于肽基去甲酰酶抑制剂治疗的病症,例如治疗细菌感染,还涉及包含这些化合物的药物组合物。
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国际公布
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2005-02-10 WO2005/011611 英
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