公开(公告)号
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CN1859914A
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公开(公告)日
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2006.11.08
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申请(专利)号
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CN200480028100.X
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申请日期
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2004.09.24
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专利名称
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苯基吡咯烷醚速激肽受体拮抗剂
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主分类号
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A61K31/5375(2006.01)I
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分类号
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A61K31/5375(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D413/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.30 US 60/507,211
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申请(专利权)人
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默克公司
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发明(设计)人
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R·J·德维塔;S·G·米尔斯;J·R·杨;P·林
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-24 PCT/US2004/031294
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进入国家日期
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2006.03.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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结构式I的化合物: 其中:R1,R1a和R1b独立地选自H,F,Cl,Br,I,CH3,CF3,OH,OCH3,NH2,NHCH3,SH,和SCH3; R2选自H,R4,COR4,和SO2R4; Y是一价键,CHCH3,或CH2; Z选自CH2,CHCH3,CO,COCH2,SO2和SO2CH2; R4独立地选自H,C1-6烷基,任选地被R6取代的苯基,苄基,O-C1-6烷基,O-苄基,N(R5)-C1-6烷基,N(R5)-苄基,和 R5是H或C1-6烷基; R6,R6a,和R6b独立地选自H,F,Cl,CF3,OCH3,CH3,COCH3,CO2CH3,CH2CONH2,CONH2,CONHCH3,和SO2CH3; 和其药学可接受盐。
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摘要
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本发明涉及某些苯基吡咯烷醚化合物,其用作神经激肽-1-(NK-1)受体拮抗剂,和速激肽和特别是P物质的抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物作为活性成分的药物制剂以及这些化合物和制剂在治疗某些疾病,包括呕吐、抑郁和焦虑中的应用。
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国际公布
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2005-04-14 WO2005/032464 英
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