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| 公开(公告)号 | CN1860118A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200480028107.1 |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 作为蛋白激酶抑制剂的化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.29 US 60/491,133 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 沈台辅;李玄书;任平达;丁 强;王 霞;宇野哲郎;张国宝;刘 异;李 冰;李林彤;N·S·格雷;游书力 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/US2004/024764 |
| 进入国家日期 | 2006.03.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： n选自0、1、2、3和4； Z选自N和CH； R1选自氢、-R8、-OR8、-S(O)0-2R8、-NR7R8和-NR7NR7R8；其中R7独立地选自氢和C1-6烷基；R8选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C3-10环烷基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；或者R7和R8与它们所连接的氮原子一起形成C3-10杂环烷基或C5-10杂芳基；其中R8的任何烷基或链烯基任选地被1至3个独立地选自卤素、羟基、C1-6烷基和-NR9R10的基团所取代；其中R8的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基或R7和R8的组合任选地被1至3个基团所取代，所述基团选自卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、卤素-取代的-烷基、卤素-取代的-烷氧基、-XNR9R10、-XOXNR9R10、-XNR9S(O)0-2R10、-XC(O)NR9R10、-XNR9C(O)XOR9、-XNR9C(O)NR9R10、-XNR9XNR9R10、-XC(O)NR9XNR9R10、-XNR9XOR9、-XOR9、-XNR9C(＝NR9)NR9R10、-XS(O)0-2R11、-XNR9C(O)R9、-XNR9C(O)XNR9R10、-XNR9C(O)R11、-XC(O)R11、-XR11、-XC(O)OR10和-XS(O)0-2NR9R10；其中X为键或C1-4亚烷基；R9和R10独立地选自氢、C1-6烷基和C3-12环烷基；且R11为C3-10杂环烷基，其任选地被1至3个选自C1-6烷基、-XNR9R10、-XNR9XNR9R9、XNR9XOR9和-XOR9的基团所取代；其中X、R9和R10如上文所述； R2和R3独立地选自氢和C1-6烷基；或者R1和R2一起形成＝O或＝S； R4选自氢、羟基、氨基、C1-6烷基、-XOR9、-XC(O)OR9、-XC(O)NR9R10、C3-10环烷基-C0-4烷基、C5-10杂芳基-C0-4烷基、C6-10芳基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；其中X、R9和R10如上文所述； R5选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-4烷基和卤素-取代的-C1-4烷氧基； R6选自-NR12Y(O)R13和-Y(O)NR12R13；其中Y选自C、P(O)和S(O)；R12选自氢和C1-6烷基；且R13选自C6-10芳基、C5-10杂芳基、C3-10环烷基、C3-10杂环烷基和C1-6烷基；其中R13的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选地被1至3个基团所取代，所述基团独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XNR9R9、-XNR9XNR9R9、-XNR9C(O)R9、-XC(O)OR9、-XNR9S(O)2R9、-XNR9S(O)R9、-XNR9SR9和-XR14；其中X和R9如上文所定义，且R14选自C5-10杂芳基-C0-4烷基和C3-10杂环烷基-C0-4烷基；其中R14的任何杂芳基或杂环烷基任选地被选自C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基-NR9R9和-C(O)OR9的基团所取代；其中R9如上文所述；以及其可药用的盐、水合物、溶剂合物和异构体。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新类型的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与激酶活性异常或失控有关的疾病或病症、特别是涉及Abl、BCR-Abl、Bmx、c-Raf、Csk、Fes、FGFR、Flt3、Ikk、IR、JNK、Lck、Mkk、PKC、PKD、Rsk、SAPK、Syk、Trk、BTK、Src、EGFR、IGF、Mek、Ros和Tie2激酶异常活化的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011597 英 |
