| 公开(公告)号 | CN1857205A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申请(专利)号 | CN200610200204.5 |
| 申请日期 | 2006.03.06 |
| 专利名称 | 含血管抑制剂及其增效剂的缓释注射剂 |
| 主分类号 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南帅华医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孔庆霞 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种含血管抑制剂和其增效剂的缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微粒，由重量百分比如下的成分组成： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ (B)溶媒，分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中，有效成分可为血管抑制剂和/或血管抑制剂增效剂，而血管抑制剂增效剂选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶。 普通溶媒包括蒸馏水、注射用水、生理冲液、无水乙醇或各种盐配制的缓冲液； 特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒，助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。 |
| 摘要 | 一种含血管抑制剂和其增效剂的缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为羧基氨基三唑、血管内皮抑素、厄洛替尼、拉帕替尼、培立替尼等血管抑制剂和/或选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的血管抑制剂增效剂；缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物、聚(富马酸-癸二酸)共聚物、聚乳酸、聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物之一或其组合；助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，用于肿瘤内或瘤周注射或放置，增强放化疗效果。 |
| 国际公布 |
